合成肝素五糖

摘要

本发明涉及用于制备合成的类肝素化合物的合成单糖、二糖、三糖、四糖和五糖。

主权项

1.用于制备合成类肝素的五糖构建块，所述构建块为通式Ia的结构；通式Ia(构建块E-D-C-B-A)其中单糖单元的构型以及内部键连的立体化学为D-葡萄糖-α-1，4-D-葡糖醛酸-β-1，4-D-葡萄糖-α-1，4-L-艾杜糖醛酸-α-1，4-D-葡萄糖，而各取代基如下定义：X₁选自于以下组中：羟基、烯基氧基、C₁-C₅烷氧基、芳氧基、硫代烷基、硫代芳基、亚氨酰基、叔丁基二苯基甲硅烷基氧基；而且立体化学可以是α或β，其中所述C₁烷氧基为α甲氧基；R_H为苄基；R_H1为苄基；R_H2为苄基；R_A选自于以下组中：叠氮官能基、NH-Dde和NH-DTPM；R_S1选自于以下组中：烷基酰基和芳基酰基；；R_S2选自于以下组中：烷基酰基和芳基酰基；R_S3选自于以下组中：4-甲氧基苯基和4-甲氧基苄基；R_S4选自于以下组中：4-甲氧基苯基和4-甲氧基苄基；R_S5选自于以下组中：烷基酰基和芳基酰基；R_E1为甲基；R_E2为甲基；R_B选自于以下组中：叠氮官能基、NH-Dde或NH-DTPM基团；R_B1选自于以下组中：叠氮官能基、NH-Dde或NH-DTPM基团；R_P1为苄基；R_P2选自于以下组中：苄基、芳基酰基或烷基酰基。