发明名称 ARILSULFONIL BENZODIOXANOS UTILES PARA LA MODULACION DEL RECEPTOR 5-HT6 Y DEL RECEPTOR 5-HT2A O AMBOS.
摘要 Un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** o una farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: m es un número de 0 a 3; n es un número de 1 a 3; p es un número de 0 a 3; Ar es arilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro substituyentes elegidos entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquiloalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, halo, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, amino, acilamino, monoalquilamino, di-alquilamino, haloalquilo, haloalcoxi, heteroalquilo, -COR (donde R es hidrógeno, alquilo, fenilo o fenilalquilo), -(CR''R'''')n-COOR (donde n es un número entero de 0 a 5, R'' y R'''' son independientemente hidrógeno o alquilo, y R es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquiloalquilo, fenilo o fenilalquilo), o -(CR''R'''')n-CONRaRb (donde n es un número entero de 0 a 5, R'' y R'''' son independientemente hidrógeno o alquilo, y Ra y Rb son, independientemente, hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquiloalquilo, fenilo o fenilalquilo); o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes elegidos entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquiloalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, halo, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, amino, acilamino, mono-alquiloamino, di-alquilamino, haloalquilo, haloalcoxi, heteroalquilo, -COR (donde R es hidrógeno, alquilo, fenilo o fenilalquilo), -(CR''R'''')n-COO (donde n es un número entero de 0 a 5, R'' y R'''' son independientemente hidrógeno o alquilo, y R es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquiloalquilo, fenilo o fenilalquilo), o -(CR''R'''')n-CON-RaRb (donde n es un número entero de 0 a 5, R'' y R'''' son independientemente hidrógeno o alquilo, y Ra y Rb son, independientemente, hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquiloalquilo, fenilo o fenilalquilo); X es -O-, -S- o -NRa- donde Ra es hidrógeno, alquilo C1-6, alquilocarbonilo C1-6 o alquilosulfonyl C1-6; R1 y R2 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-6, (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6 o hidroxialquilo C1-6; o uno de R1 y R2 es hidrógeno o alquilo C1-6 y el otro es (alquil C1-6)-carbonilo, cicloalquilo C3-8, aril-alquilo C1-6 o un heteroarilo o heterociclilo de cinco o seis eslabones que contiene uno o dos átomos de nitrógeno; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo de tres a siete eslabones que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional elegido entre N, O y S; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un resto guanidinilo, un resto amidinilo, un resto carbamilo o un resto urea; cada R3 con independencia de su aparición es alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 o (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6; o dos de R3 junto con los átomos a los que están unidos pueden formar un anillo carbocíclico C4-6; o uno de R3 junto con uno de R1 y R2 y los átomos a los que están unidos pueden formar un anillo de cinco o seis eslabones; R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-6; o uno de R4 y R5 junto con uno de R1 y R2 y los átomos a los que están unidos pueden formar un anillo de cinco o seis eslabones; o R4 y R5 juntos pueden formar =NRf, en el que Rf es hidrógeno o alquilo C1-6; y cada R6 con independencia de su aparición es halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, ciano, -SO2Rb, -C(=O) -NRcRd, -SRc, -C(=O)-Rc, en los que cada uno de Rb, Rc y Rd con independencia entre sí es hidrógeno o alquilo C1-6.
申请公布号 ES2338668(T3) 申请公布日期 2010.05.11
申请号 ES20050734404T 申请日期 2005.04.27
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 BERGER, JACOB;ZHAO, SHU-HAI
分类号 C07D319/20;A61K31/357;A61P25/00;C07D265/36;C07D405/06 主分类号 C07D319/20
代理机构 代理人
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