C型肝炎病毒RNA依赖型RNA聚合酶的抑制剂、以及使用该抑制剂的组合物和治疗剂

摘要

本发明提供具有式(4a)或(7)-(9)的化合物以及它们药学上可接受的盐类和溶剂化物，它们可用作C型肝炎病毒(HCV)聚合酶的抑制剂，且亦可用于治疗HCV-感染的哺乳动物体内的HCV感染。本发明亦提供药学组合物，其包括式(4a)或(7)-(9)的化合物、它们药学上可接受的盐类和溶剂化物。再者，本发明提供可用于制备具有式(4a)或(7)-(9)的化合物的中间化合物与方法。

主权项

1.一种式(4a)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中：R1是环戊基；R2是-(CR6R7)n(5-6员杂环)，其中所述5-6员杂环基团任选地被至少一个R4基团取代；R3是-(CR6R7)t(C6-C10芳基)或-(CR6R7)t(4-10员杂环)，其中所述R3基团的所述C6-C10芳基及4-10员杂环部分中的每一个任选地被至少一个R5基团取代；各个R4独立地选自卤素、-OR6、氧代、-NR6R7、-CF3、-CN、-C(O)R6、-C(O)OR6、-OC(O)R6、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)OR7、-NR6C(O)NR6R7、-C(O)NR6R7、-SO2NR6R7、-NR6SO2R7、C1-C6烷基、C2-C6烯基及C2-C6炔基，其中所述C1-C6烷基、C2-C6烯基及C2-C6炔基基团任选地被至少一个R5取代；各个R5独立地选自C1-C6烷基、卤素、-OR6、-CF3及-CN；各个R6与R7分别选自氢和C1-C6烷基；n是0、1、2、3、4或5；且t是1、2、3、4或5；条件是所述式(4a)的化合物不是6-环戊基-3-[(5，7-二甲基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-2-基)甲基]-6-[2-(2-乙基吡啶-4-基)乙基]-4-羟基-5，6-二氢-2H-吡喃-2-酮、3-[(6-氯[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-2-基)甲基]-6-环戊基-6-[2-(2-乙基吡啶-4-基)乙基]-4-羟基-5，6-二氢-2H-吡喃-2-酮或6-环戊基-3-[(5，7-二甲基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-2-基)甲基]-6-[2-(5-乙基吡啶-3-基)乙基]-4-羟基-5，6-二氢-2H-吡喃-2-酮。