苔藓蒽噻吩一类物及其合成方法

摘要

本发明涉及苔藓蒽噻吩一类物及其合成方法，苔藓蒽噻吩一类物具有式(I)的通式结构，R₁、R₂各自独立地为氢、甲基、乙酰基、甲氧基亚甲基、硫酸酯基、磷酸酯基中任意的一种；R₃为氢、甲基、羟甲基、醛基、羧酸甲酯基、羧基中任意的一种；R₄为氢、硝基、溴、乙酰基等中任意的一种。其合成方法以廉价易得的1，8-二羟基-9，10-蒽醌为起始原料，经羟基甲基化保护、区域选择性硝化、“两步一锅”法环合、脱保护、钠硼氢-甲醇还原、锌粉-醋酸还原反应合成苔藓蒽噻吩并由中间体合成去甲苔藓蒽噻吩及其类似物。该方法具有简洁、高效、易于工业化生产的特点，所得苔藓蒽噻吩一类物可作为肿瘤血管生成抑制剂用于癌症治疗。

主权项

1.苔藓蒽噻吩一类物，其特征在于具有式(I)的通用结构：式(I)其中，R₁、R₂各自独立地为氢、甲基、乙酰基、甲氧基亚甲基、硫酸酯基、磷酸酯基中任意的一种；R₃为氢、甲基、羟甲基、醛基、羧酸甲酯基、羧基中任意的一种；R₄为氢、硝基、溴、乙酰基中任意的一种。