抗流感和禽流感病毒药物化合物帕拉米韦的合成方法

摘要

本发明提供了一种抗流感和禽流感病毒药物化合物帕拉米韦的改进后适合工业化生产的合成方法。该方法以(±)2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮为原料来反应合成帕拉米韦。本方法反应步骤少，操作简便安全，原料简单易得，成本低廉。总收率达到37.7％，适合工业化生产。

主权项

1、一种帕拉米韦的合成方法，所述方法包括：以2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮为原料，经过：步骤I)开环、氨基保护，步骤II)Diels-Alder加成，步骤III)还原开环和步骤IV)乙酰化、水解甲酯、上甲脒，来制得帕拉米韦；其特征在于，所述步骤I)包括：将(±)2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮溶于甲醇中，滴加盐酸甲醇，开环，加L酒石酸拆分得到L酒石酸(1S，4R)4-氨基环戊-2-烯-1-羧酸甲酯。