发明名称 新颖之经取代的4-苯基-4-(1H-咪唑-2-基)-六氢吡啶衍生物及其作为选择性非胜肽德它类鸦片作用剂
摘要
申请公布号 TWI334415 申请公布日期 2010.12.11
申请号 TW091123531 申请日期 2002.10.14
申请人 健生药品公司 发明人 法兰斯;乔瑟夫;法兰西;安东尼奥;米狄奥
分类号 C07D401/04 主分类号 C07D401/04
代理机构 代理人 蔡中曾 台北市大安区敦化南路1段245号8楼
主权项 一种根据式(I)之化合物@sIMGTIF!d10021.TIF@eIMG!其药学上可接受的酸或硷加成盐类及其N-氧化物形式,其中:A=B是选自下述之基:C=O,C=N-R6,其中R6为氢或氰基,C=S,SO2及C=CR7R8,其中R7及R8各独立为氢或硝基;X是共价键或-CH2-;R1为氢、C1-6烷氧基、苯基-C1-6烷氧基、C1-6烷基、C3-7环烷氧基、C3-7环烷基、CF3、C1-6烷氧基C1-6烷基、苯基-C1-6烷基、视情况经CF3或取代之C1-6烷基、羟基、经C1-6烷基取代之六氢吡@sIMGCHAR!d10042.TIF@eIMG!基、经C3-7环烷基C1-6烷基取代之吡咯啶基、经吡啶基取代之噻唑基、经C1-6烷基或CF3取代之吡咯基,或NR9R10,其中R9及R10各独立为氢、C1-6烷基、C1-6烷氧羰基C1-6烷基、C3-7环烷基、视情况经卤基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷氧羰基、硝基、苯基、羟基C1-6烷基、苯氧基、C1-6烷硫基、三氟甲氧基或羧基取代之苯基、萘基、苯基C1-6烷基,或吡啶基;或A=B及R1一起形成苯并@sIMGCHAR!d10043.TIF@eIMG!唑基、噻唑基、苯并噻唑基、嘧啶基或经C1-6烷基取代之苯并嘧唑基;R2是烷氧基或卤基;R3为C3-7环烷基C1-6烷基;苯基C1-6烷基,其中苯基部分视情况经羟基、C1-6烷氧基、卤基、羧基、C1-6烷氧羰基、二-C1-6烷胺羰基或SO2-CH3取代,且烷基部分视情况经氧基、萘C1-6烷基、苯基C2-6烯基、吡啶基C1-6烷基或经C1-6烷基取代之异@sIMGCHAR!d10044.TIF@eIMG!唑基C1-6烷基取代;R4,R5各独立地是氢;p是等于0或1之整数;卤基是选自包括氟、氯及溴之取代基。根据申请专利范围第1项之化合物,其特征是R1是选自包括C1-6烷氧基、苯基-C1-6烷氧基、C1-6烷基、CF3、C1-6烷氧基C1-6烷基、苯基-C1-6烷基、苯基、及NR9R10其中R9及R10各独立地是氢、C1-6烷基、苯基、苯基-C1-6烷基或C1-6烷氧羰基C1-6烷基。根据申请专利范围第1或2项之化合物,其特征是X是共价键。根据申请专利范围第1或2项之化合物,其特征是R3是选自包括苯基C1-6烷基及萘基C1-6烷基,各独立地经至少一个选自包括卤基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷氧基及二-C1-6烷胺基羰基之取代基取代。根据申请专利范围第1项之化合物,其中A=B是C=O或SO2,R1是C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、苯基或NR9R10其中R9及R10各独立地是氢、苯基或萘基;或A=B及R1一起形成苯并@sIMGCHAR!d10045.TIF@eIMG!唑基;p是0,R3是视需要经C1-6烷氧羰基取代之苄基且R4及R5各是氢。
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