| 摘要 |
1. Способ приготовления соединения формулы II ! ! из соединения формулы III: ! ! где R1 и R2 независимо выбирают из хлора, брома, фтора, йода и необязательно замещенного алкилсульфонилокси; ! где способ включает стадии: ! (а) взаимодействие соединения формулы III со сложным эфиром формулы (IV) ! ! где R3 представляет собой подходящую этерифицирующую группу; !получая соединение формулы V: ! ! (б) взаимодействие соединения формулы V с гидроксильным ионом в ! присутствии соли арил-алкил аммония или соли тетра-алкил аммония, получая соединение формулы VI ! ! (в) взаимодействие соединения формулы VI, получая соединение формулы VII; ! ! (г) восстановление соединения формулы VII, получая соединение формулы II. ! 2. Способ в соответствии с п.1, в котором R1 и R2 оба представляют собой фтор. ! 3. Способ в соответствии с п.1, в котором R3 представляет собой C1-6алкил или бензил. ! 4. Способ в соответствии с п.1, в котором стадию (а) осуществляют в подходящем растворителе, выбранном из толуола, триметилбензола и ксилола. ! 5. Способ в соответствии с п.1, в котором Тритон В используют на стадии (б). ! 6. Соединение формулы VI, как определено в п.1, или его соль или его защищенное производное. ! 7. Способ приготовления соединения формулы VIII: ! ! где R4 представляет собой защитную группу ! из соединения формулы IX: ! ! где способ включает стадии: ! (е) взаимодействие соединения формулы IX со средством, используемым для получения производных, получая соединение формулы Х, ! где L1 представляет собой уходящую группу; ! ! (ж) взаимодействие соединения формулы Х с соединением формулы II (2-метил-4-фтор-5-гидрокси-индол), получая соединение формулы VIII. ! 8. Способ в соответствии |
