发明名称 ΥΠΟΚΑΤΕΣΤΗΜΕΝΕΣ 2-ΚΑΡΒΟΝΥΛΑΜΙΝΟ-6-ΠΙΠΕΡΙΔΙΝΑΜΙΝΟ ΠΥΡΙΔΙΝΕΣ ΚΑΙ ΥΠΟΚΑΤΕΣΤΗΜΕΝΑ 1-ΚΑΡΒΟΝΥΛΑΜΙΝΟ-3-ΠΙΠΕΡΙΔΙΝΑΜΙΝΟΒΕΝΖΟΛΙΑ ΩΣ ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ 5-ΗΤ1F
摘要 Η παρούσα εφεύρεση αφορά ενώσεις του τύπου Ι: (Ι) ένα φαρμακευτικά αποδεκτό άλας δια προσθήκης οξέος αυτής όπου· το Χ είναι C(R<3c>= ή Ν=· το R<1> είναι C2-C6 αλκύλιο, υποκατεστημένο C2-C6 αλκύλιο, C3-C7 κυκλοαλκύλιο, υποκατεστημένο C3-C7 κυκλοαλκύλιο, φαινύλιο, υποκατεστημένο φαινύλιο, ετερόκυκλος, ή υποκατεστημένος ετερόκυκλος· το R<2> είναι υδρογόνο, C1-C3 n-αλκύλιο, C3-C6 κυκλοαλκύλιο-C1-C3 αλκύλιο, ή μία ομάδα του τύπου II (II) δεδομένου ότι όταν το R<1> είναι C2-C6 αλκύλιο ή υποκατεστημένο C2-C6 αλκύλιο, το R<2> είναι υδρογόνο ή μεθύλιο· τα R<3a>, R3b, και, όταν το Χ είναι C(R<3c>)=, R<3c>, είναι έκαστο ανεξάρτητα υδρογόνο, φθορουπόλοιπο, ή μεθύλιο, δεδομένου ότι κανένα περισσότερο από ένα από τα R<3a>, R<3b> και R<3c> είναι δυνατόν να είναι διαφορετικά από υδρογόνο· το R<4> είναι υδρογόνο ή C1-C3 αλκύλιο· το R<5> είναι υδρογόνο, C1-C3 αλκύλιο, ή C3-C6 κυκλοαλκυλοκαρβονύλιο, δεδομένου ότι όταν το R<3a> είναι διαφορετικό από υδρογόνο, το R<5> είναι υδρογόνο· το R<6> είναι υδρογόνο ή C1-C6 αλκύλιο· και το n είναι ένας ακέραιος από 1 έως 6 συμπεριλαμβανομένου. Οι ενώσεις της παρούσας εφεύρεσης είναι χρήσιμες για την ενεργοποίηση υποδοχέων 5-ΗΤ1F, αναστέλλοντας νευρονική εξίδρωση πρωτεΐνης και για την θεραπευτική αγωγή ή πρόληψη ημικρανίας σε ένα θηλαστικό.
申请公布号 CY1112475(T1) 申请公布日期 2015.12.09
申请号 CY201211000254T 申请日期 2012.03.12
申请人 ELI LILLY AND COMPANY 发明人 BLANCO-PILLADO MARIA-JESUS;COHEN MICHAEL PHILIP;FILLA SANDRA ANN;HUDZIAK KEVIN JOHN;KOHLMAN DANIEL TIMOTHY;BENESH DANA RAE;VICTOR FRANTZ;XU YAO-CHANG;YING BAI-PING;ZACHERL DEANNA PIATT;ZHANG DEYI;MATHES BRIAN MICHAEL
分类号 C07D211/58;A61K31/4409;A61K31/4436;A61K31/4439;A61K31/444;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/12;C07D409/12;C07D409/14 主分类号 C07D211/58
代理机构 代理人
主权项
地址