发明名称 |
作为γ分泌酶调节剂的经取代的吲哚衍生物 |
摘要 |
本发明是关于具有化学式(I)的新颖的经取代的吲哚衍生物<img file="DDA0000456619380000011.GIF" wi="870" he="563" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、A<sup>1</sup>、A<sup>2</sup>、A<sup>3</sup>、Y和X具有权利要求中所定义的意义。根据本发明的化合物可用作γ分泌酶调节剂。本发明还关于制备该等新颖化合物的方法、含所述化合物作为活性成分的药物组合物,以及所述化合物作为药剂的用途。 |
申请公布号 |
CN103874702B |
申请公布日期 |
2015.12.09 |
申请号 |
CN201280034912.X |
申请日期 |
2012.07.12 |
申请人 |
杨森制药公司;塞尔佐姆有限公司 |
发明人 |
G.B.明内;F.P.比斯乔夫;H.J.M.吉森;A.I.维特;S.M.A.皮伊特斯;D.J-C.伯特洛特 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/5383(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
徐晶;梁谋 |
主权项 |
一种具有化学式(I)的化合物<img file="dest_path_image001.GIF" wi="276" he="183" />其立体异构形式或药学上可接受的加成盐,其中R<sup>3</sup>是选自下组,该组由以下各项组成:氢、C<sub>1‑4</sub>烷氧基、氰基和Het<sup>1</sup>;A<sup>1</sup>为CR<sup>4a</sup>或N;其中R<sup>4a</sup>为氢、卤基或可任选地经一个或多个选自由下列各项所组成的组的取代基取代的C<sub>1‑4</sub>烷氧基:C<sub>1‑4</sub>烷氧基和卤基;A<sup>2</sup>为CR<sup>4b</sup>或N;其中R<sup>4b</sup>为氢、卤基、C<sub>1‑4</sub>烷氧基、氰基或Het<sup>2</sup>;A<sup>3</sup>为CR<sup>4c</sup>或N;其中R<sup>4c</sup>为氢、卤基或C<sub>1‑4</sub>烷氧基;其条件是A<sup>1</sup>、A<sup>2</sup>和A<sup>3</sup>中的最多一个为N;Het<sup>1</sup>和Het<sup>2</sup>各独立地表示选自由下列各项所组成的组的5‑或6‑元杂芳基:吡啶基、咪唑基、噁唑基、1,2,4‑三唑基和吡唑基;其中所述5‑或6‑元杂芳基可经一个或多个C<sub>1‑4</sub>烷基取代基取代;Y为N或CR<sup>a</sup>;其中R<sup>a</sup>为氢、卤基或可任选地经一个羟基取代的C<sub>1‑4</sub>烷基;X为N或CH;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起形成具有化学式(b‑1)或(b‑2)的二价基团‑R<sup>1</sup>‑R<sup>2</sup>‑ ‑(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑Z‑CH<sub>2</sub>‑ (b‑1); ‑CH<sub>2</sub>‑Z‑(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑ (b‑2);m表示2、3或4;Z表示直接键、NR<sup>5</sup>或O;其中R<sup>5</sup>为氢或C<sub>1‑4</sub>烷基;其中(b‑1)或(b‑2)在一个CH<sub>2</sub>基上经一个或两个各自独立地选自由下列各项所组成的组的取代基取代:Ar<sup>2</sup>、羟基和C<sub>1‑4</sub>烷基;各Ar<sup>2</sup>独立地表示苯基、吡唑基或吡啶基;其中所述苯基、吡唑基或吡啶基可经一个或多个各自独立地选自由下列各项所组成的组的取代基取代:卤基、环C<sub>3‑7</sub>烷基、可任选地经一个或多个各自独立地选自C<sub>1‑4</sub>烷氧基和氟基的取代基取代的C<sub>1‑4</sub>烷基和可任选地经一个或多个氟基取代基取代的C<sub>1‑4</sub>烷氧基。 |
地址 |
美国新泽西州 |