両親媒性ブロック共重合体、その調製方法、及び前記共重合体と抗腫瘍薬とで形成されたミセル状薬物内包システム

摘要

本発明は、新規な両親媒性ブロック共重合体及びその調製方法、並びに前記共重合体と抗腫瘍薬とで形成されたミセル状薬物内包システムに関する。前記両親媒性ブロック共重合体は親水性セグメントと疎水性セグメントとを含み、前記疎水性セグメントの末端基が疎水基で末端キャップされている。安全性が認められたメトキシポリエチレングリコール（又はポリエチレングリコール）−ポリエステルブロック共重合体が本発明の両親媒性ブロック共重合体の基本材料として使用され、ポリエステルセグメントの末端ヒドロキシル基が疎水基で修飾されており、そのため、薬物分子とブロック共重合体の疎水性セグメントとの相溶性が向上しており、その間の相互作用が増強されている。更に、薬物分子を収容するより大きな空間が提供されている。前記ミセルは、ミセルコア内部の薬物分子を規制する効果がより高く、薬物が溶解してミセルから出ることを防ぐ。従って、安定性の高い薬物内包ミセルが得られる。