制备三嗪基取代的羟吲哚的方法

摘要

本发明涉及用于制备式(3)的三嗪基取代的羟吲哚及其盐的方法：所述方法通过将羟吲哚(1)与三嗪(2)在碳酸盐、氢氧化物、磷酸盐或多种所述化合物的混合物的存在下反应、涉及通式(3)的化合物及其盐(3″)以及涉及两者用于制备作物保护剂的用途。

主权项

制备式(3)的化合物的方法，其中R^1a至R^1d彼此独立地选自氢、氟、氯、溴、碘以及(C₁‑C₆)烷基，其中烷基基团是未取代的或被一个或多个选自氟、氯、(C₁‑C₄)烷氧基或(C₃‑C₈)环烷基的取代基取代，(C₃‑C₈)环烷基，其中环烷基基团是未取代的或被一个或多个选自氟、氯、(C₁‑C₄)烷基或(C₃‑C₈)环烷基或(C₁‑C₄)烷氧基的取代基取代，(C₁‑C₆)烷氧基，其中烷氧基基团是未取代的或被一个或多个选自氟、氯、(C₁‑C₄)烷氧基或(C₃‑C₈)环烷基的取代基取代，(C₃‑C₈)环烷氧基，其中环烷氧基基团是未取代的或被一个或多个选自氟、氯、(C₁‑C₄)烷基或(C₁‑C₄)烷氧基的取代基取代，(C₁‑C₆)烷硫基，其中烷硫基基团是未取代的或被一个或多个选自氟、氯、(C₁‑C₄)烷基或(C₁‑C₄)烷氧基的取代基取代，以及选自(C₃‑C₈)环烷硫基，其中环烷硫基基团是未取代的或被一个或多个选自氟、氯、(C₁‑C₄)烷基或(C₁‑C₄)烷氧基的取代基取代，以及选自苯基或1‑萘基或2‑萘基或具有1至2个杂原子的五或六元杂芳环，其中杂原子彼此独立地选自O或N，并且其中芳基或杂芳基是未取代的或被一个或多个选自以下的取代基取代：氟、氯、溴、碘、(C₁‑C₄)烷基、(C₁‑C₄)烷氧基或(C₃‑C₈)环烷基或(C₁‑C₄)烷硫基，并且R²为氢、(C₁‑C₆)烷基，其中烷基基团是未取代的或被一个或多个选自氟、氯、(C₁‑C₄)烷氧基或(C₃‑C₈)环烷基的取代基取代，或苄基，其中苄基是未取代的或被一个或多个选自以下的取代基取代：氟、氯、溴、碘、硝基、(C₁‑C₄)烷基、(C₁‑C₄)烷氧基或(C₃‑C₈)环烷基或(C₁‑C₄)烷硫基以及选自COOR^a，其中R^a为(C₁‑C₄)烷基，以及‑CONR^b’R^b”或–CONHR^b”，其中R^b’和R^b”各自彼此独立地为(C₁‑C₄)烷基，其中在每种情况下N原子上的两个取代基一起任选形成未取代或取代的环，R³为氢或甲基，R⁴和R⁵各自彼此独立地为氢、(C₁‑C₆)烷基，其中烷基基团是未取代的或被一个或多个选自氟、氯、(C₁‑C₄)烷氧基或(C₃‑C₈)环烷基的取代基取代，(C₁‑C₆)烷氧基，其中烷氧基基团是未取代的或被一个或多个选自氟、氯、(C₁‑C₄)烷氧基或(C₃‑C₈)环烷基的取代基取代，其中羟吲哚(1)其中R^1a至R^1d和R²和R³如式(3)定义，在溶剂中与三嗪(2)反应其中R⁴和R⁵如式(3)定义，并且作为离去基团的X为Cl、Br、I、烷氧基、烷基磺酰基、(烷基磺酰基)氧基、卤代烷基磺酰基、苯基磺酰基或甲苯‑4‑磺酰基，所述方法包括在以下物质的存在下进行反应：‑碳酸钾或碳酸钠，‑氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钡或叔烷基氢氧化铵，‑磷酸钾(K₃PO₄)、磷酸氢钾(K₂HPO₄)或磷酸钠，或者‑包括至少两种上述碱的混合物。