| 发明名称 | AHU-377中间体的制备方法及其中间体和中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及药物化学合成领域，具体涉及一种AHU-377中间体的制备方法及其中间体和中间体的制备方法。式(Ⅰ)所示AHU-377中间体的制备方法，所述的方法包括将式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)所示的化合物通过取代反应后再经过水解制备式(Ⅰ)所示的AHU-377的中间体，所述的水解反应是在双氧水和水合氢氧化锂的存在下进行：<img file="DDA0000782155960000011.GIF" wi="1659" he="298" />本发明的另一目的是提供一种新的化合物，结构如式(Ⅱ)所示：<img file="DDA0000782155960000012.GIF" wi="552" he="435" />。本发明的新路线中，由于使用式(Ⅱ)化合物和式(Ⅲ)所示的化合物反应制备获得新的式(IV)所示化合物，选择性非常好，反应过程中生成的非对映异构体的量很少，这些极少量非对映异构体也只需经过简单的后处理即可除去。 | ||
| 申请公布号 | CN105085322A | 申请公布日期 | 2015.11.25 |
| 申请号 | CN201510502178.0 | 申请日期 | 2015.08.15 |
| 申请人 | 浙江永宁药业股份有限公司 | 发明人 | 叶天健;陆修伟;郁光亮;刘婷 |
| 分类号 | C07C271/16(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C309/66(2006.01)I;C07C303/28(2006.01)I;C07D263/26(2006.01)I | 主分类号 | C07C271/16(2006.01)I |
| 代理机构 | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人 | 朱莹莹 |
| 主权项 | 式(Ⅰ)所示AHU‑377中间体的制备方法，将式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)所示的化合物通过取代反应和水解反应两步制备，其中所述的水解反应是在双氧水和水合氢氧化锂的存在下进行<img file="FDA0000782155940000011.GIF" wi="1769" he="338" />其中，R是苯基、苄基或异丙基，X是离去基团。 | ||
| 地址 | 318020 浙江省台州市黄岩区梅花井路4号 | ||