发明名称 1,(3),5-取代的咪唑、它们在治疗高血压中的用途以及它们的制备方法
摘要 本发明提供了新的亲水性或亲脂性的1,5和1,3,5-取代的咪唑化合物,其用作适于透皮递送的血管紧张素II AT1受体拮抗剂。本发明还提供了包含此类化合物的药物组合物,制备化合物的方法和中间体,以及它们在治疗高血压和心血管疾病的方法中的用途。
申请公布号 CN101765590B 申请公布日期 2015.11.25
申请号 CN200880100474.6 申请日期 2008.05.23
申请人 埃尔德鲁格股份有限公司 发明人 约翰·马特索卡斯;迈克尔·马拉古达基斯;迪米特里奥斯·弗拉克埃科斯
分类号 C07D233/60(2006.01)I;C07D233/61(2006.01)I;C07D233/64(2006.01)I;C07D233/66(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I 主分类号 C07D233/60(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 邹宗亮
主权项 式II化合物,或其可药用盐<img file="FFW0000010836970000011.GIF" wi="304" he="398" />其中R为H或卤素;X为C<sub>1‑6</sub>烷基;或R和X连接从而形成稠合的苯并咪唑体系;Y为H、CH<sub>2</sub>OH、CH<sub>2</sub>OMe、CH<sub>2</sub>OEt、CH<sub>2</sub>SH、CH<sub>2</sub>SMe、CHO或CH<sub>2</sub>SEt;W<sub>2</sub>为<img file="FFW0000010836970000012.GIF" wi="597" he="385" />n为1;Z<sub>1</sub>为H、三苯甲基、氯代三苯甲基、CH<sub>2</sub>Ph或CH(Ph)<sub>2</sub>。
地址 希腊帕特拉斯