发明名称 溶血磷脂酸受体的多环拮抗剂
摘要 本申请描述了作为溶血磷脂酸受体拮抗剂的化合物。本申请还描述了包含本申请所述化合物的药物组合物和药物、以及所述拮抗剂单独且与其它化合物组合使用来治疗LPA依赖性或LPA介导的病症或疾病的方法。
申请公布号 CN105061346A 申请公布日期 2015.11.18
申请号 CN201510490659.4 申请日期 2010.06.03
申请人 艾米拉医药股份有限公司 发明人 J.H.哈钦森;T.J.塞德斯;B.王;J.M.阿鲁达;J.R.罗普;T.帕尔
分类号 C07D261/14(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D261/14(2006.01)I
代理机构 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人 王国祥
主权项 具有下列结构的化合物或其药用盐:<img file="FDA0000778692580000011.GIF" wi="639" he="420" />其中R<sup>1</sup>为‑CO<sub>2</sub>R<sup>D</sup>、‑CN、‑C(=O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、‑C(=O)NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SO<sub>3</sub>H、‑C(=O)NHSO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、四唑基或5‑氧代‑2,5‑二氢‑[1,2,4]噁二唑‑3‑基;R<sup>D</sup>为H或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;CY为经取代或未经取代的C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基,或经取代或未经取代的苯基,其中若CY为经取代的,则CY取代有1或2个R<sup>C</sup>;R<sup>9</sup>为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>氟烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基,或经取代或未经取代的苯基;R<sup>10</sup>为C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>氟烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基,或经取代或未经取代的苯基;且R<sup>C</sup>选自F、Cl、Br、I、‑CN、‑OH、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>氟烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>氟烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基和C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>杂烷基。
地址 美国加利福尼亚州