一种盐酸伊立替康纳米脂束制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种盐酸伊立替康纳米脂束制剂，其包括包载材料、盐酸伊立替康和注射用水性溶剂，所述包载材料选自PLGA-PEG、PGA-PEG、PCL-PEG、PEG-NH₂、PEG-COOH、DSPE-PEG、Solutol HS15和磷脂中的一种或至少两种的混合物。本发明还公开了所述盐酸伊立替康纳米脂束制剂的制备方法、由其制备的盐酸伊立替康纳米制剂和盐酸伊立替康纳米脂束粉状制剂。所提供的盐酸伊立替康纳米脂束制剂包封率能高达85％，且粒径在10nm左右，能实现纳米制剂对肿瘤的被动靶向，可以增加药效并减少系统毒副作用；本发明所述盐酸伊立替康纳米脂束粉状制剂，提高了盐酸伊立替康制剂的安全性和顺应性，降低盐酸伊立替康的毒性，延长体内循环时间，且本发明的制备工艺简单易行，重复性好，适合工业化生产。

主权项

一种盐酸伊立替康纳米脂束制剂，其包括包载材料、盐酸伊立替康和注射用水性溶剂，所述包载材料选自PLGA‑PEG、PGA‑PEG、PCL‑PEG、PEG‑NH₂、PEG‑COOH或DSPE‑PEG中的一种或至少两种的混合物；所述制剂包含10‑60重量份的包载材料，10‑30重量份的盐酸伊立替康，所述注射用水性溶剂的质量是所述包载材料和盐酸伊立替康总质量的5‑100倍。