发明名称 制备西那卡塞的方法
摘要 本发明公开了一种制备式I的西那卡塞(Cinacalcet)和它的药学上可接受的盐的新型高效的方法,所述方法在于在催化剂存在下在惰性有机溶剂中使用式II的3-[3-(三氟甲基)苯基]丙醇将式III的(R)-(1-萘基)乙胺直接烷基化。本发明公开了通过所述要求保护的方法所制备的式I的西那卡塞的用途,所述式I的西那卡塞用于制备西那卡塞的药学上可接受的盐。<img file="DDA0000509300120000011.GIF" wi="688" he="855" />
申请公布号 CN103958456B 申请公布日期 2015.10.21
申请号 CN201280057515.4 申请日期 2012.11.21
申请人 赞蒂瓦有限合伙公司 发明人 卢泽纳·瓦拉撒科瓦;约瑟夫·哈吉塞克
分类号 C07C209/16(2006.01)I 主分类号 C07C209/16(2006.01)I
代理机构 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人 陈建芳;阎娬斌
主权项 一种制备式I的西那卡塞<img file="FDA0000752698010000011.GIF" wi="700" he="239" />和它的药学上可接受的盐的方法,所述方法的特征在于在催化剂存在下在惰性有机溶剂中将式III的(R)‑1‑(1‑萘基)‑乙胺<img file="FDA0000752698010000012.GIF" wi="344" he="306" />用式II的3‑[3‑(三氟甲基)苯基]丙醇<img file="FDA0000752698010000013.GIF" wi="487" he="305" />直接烷基化,其中所述催化剂是[二氯(五甲基环戊二烯基)铱(III)二聚体]或[Ru(对异丙基苯甲烷)Cl<sub>2</sub>]<sub>2</sub>。
地址 捷克共和国布拉格