| 主权项 |
一种选自式Ia化合物之化合物及其药学上可接受之盐、溶剂
合物、水合物及N-氧化物，其中：R1,R2,R3,R4,R5及R6系各独立选自：H与
C1-C6烷基；X为NR7，且Y为CC(O)N(R8)R9；或X为CC(O)N
(R8)R9，且Y为NR7；R7为-R10-R11-R12-
R13；其中：R10系不存在；R11系不存在；R12系不存在；且R13系选
自：C1-C6烷基、芳基、C3-C7环烷基、杂芳基、杂环基及羟基；其中该
C1-C6烷基、芳基及杂芳基系各视情况被一或两个取代基取代，取代基选自：C1-
C6烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷胺基、C1-
C6烷基磺醯基、胺基、C3-C7环烷基、氰基、C2-C8二烷胺基、
C1-C6卤烷基、卤素及羟基；R8为-R14-R15-R16-
R17；其中：R14系选自：C1-C6伸烷基、C3-C7伸环烯基
、C3-C7伸环烷基、伸杂芳基及伸杂环基；其中该C1-C6伸烷基与伸杂环基系各视
情况被一或多个取代基取代，取代基选自：C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、芳基、羧基、杂芳基、杂环基及羟基；其
中该C1-C6烷基与芳基系视情况被一个取代基取代，取代基选自：C1-C6烷氧基、
芳基、卤素、杂芳基及羟基；或R14系不存在；R15系选自：-C(O)NH-、-C(O)-、-C(O)O-、C1-C6伸烷基、C3-C7伸环烷基、伸杂芳基及伸杂环基；其中该伸杂环基系视情况被
C1-C6烷基取代；或R15系不存在；R16为C1-C6伸烷基；
或R16系不存在；且R17系选自：H、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷胺基、C1-C6烷基羧醯胺、C2-C6炔基、脲
基、胺基、芳基、芳胺基、芳基羰基、芳氧基、羰C1-C6-烷氧基、羧醯胺、羧基、氰基、C3-
C7环烷基、C5-C11双环烷基、C3-C7环烷胺基、C2-
C8二烷胺基、C2-C8二烷基磺醯胺、C1-C6卤烷基、杂芳基、杂芳基氧
基、杂双环基、杂环基、羟基及膦酸基氧基；其中该C1-C6烷胺基、胺基、芳基、芳胺基、芳氧基、
C5-C11双环烷基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷胺基、杂芳
基、杂双环基、杂环基及脲基系各视情况被一或多个取代基取代，取代基选自：C1-C6烷氧基、
C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基、C1-C6烷基磺醯基、胺基、
芳基、羧基、氰基、C3-C7环烷基、C2-C8二烷胺基、C1-
C6卤烷氧基、C1-C6卤烷基、卤素、杂芳基、杂环基及羟基；且R9系选自H、
C1-C6烷基及C3-C7环烷基；或R8与R9和此两者所结合之
氮原子一起形成基团，选自：杂环基与杂双环基，各视情况被一或多个取代基取代，取
代基选自：羰C1-C6-烷氧基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基
、芳基、羰C1-C6-烷氧基、C1-C6卤烷基、卤素、杂芳基、杂芳基氧基、杂环基及
羟基；其中该芳基、C1-C6烷基及杂芳基系视情况被一个取代基取代，取代基选自：C3-
C7环烷基、C1-C6烷氧基、卤素及羟基；其中：各芳基系含有6至10个碳原子之环系统，其可含
有单环或两个稠合环，且其中至少一个环为芳族；各杂芳基系含有5至14个环原子之环系统，其可含有单环、两个稠合环或三个稠合
环，且其中至少一个环为芳族，及至少一个环原子为选自O、S及N之杂原子，其中N系视情况被H、C1-C4醯
基、C1-C4烷基或氧化物取代；各杂环基系含有3至8个环原子之非芳族环基团，其中一、二或三个环原子为
选自O、S及N之杂原子，其中N系被H、C1-C4醯基或C1-C4烷基取代，而S系视情况
被一或两个氧取代；各杂双环基系包含两个经稠合或桥接之非芳族环之基团，其含有5至11个环原子，其中一、二、三或四个环原子
为选自O、S及N之杂原子，其中N系被H、C1-C4醯基或C1-C4烷基取代，而S系视情
况被一或两个氧取代；各伸杂芳基系含有5至14个环原子之芳族环双基，其可为单环、两个稠合环或三个稠合环，其中至少一个芳族
环原子为选自O、S及N之杂原子，其中N系视情况被H、C1-C4醯基、C1-C4烷基或氧
化物取代；
各伸杂环基系含有3至8个环原子之非芳族环双基，其中一、二或三个环原子为选自O、S及N之杂原子，其中N系被H、C1-C4醯基或C1-C4烷基取代，而S系视情况被一或两个氧取代。 |
