发明名称 一种具有多靶点的抗菌多肽偶联物及其二聚物的合成和应用
摘要 本发明提供了一种抗菌多肽偶联物Acr<sub>3</sub>-NLS及其二聚物(Acr<sub>3</sub>-NLS)<sub>2</sub>,属于药物化学领域。本发明的抗菌多肽偶联物Acr<sub>3</sub>-NLS是将吖啶分子连接到核定位序列NLS的N末端而构建而成,而其二聚物(Acr<sub>3</sub>-NLS)<sub>2</sub>是将Acr<sub>3</sub>-NLS分子通过二硫键相连而构成。活性试验表明,抗菌多肽偶联物Acr<sub>3</sub>-NLS及(Acr<sub>3</sub>-NLS)<sub>2</sub>的抗菌活性比NLS显著提高,并且它们可以通过多靶点的作用机制抑杀细菌。而这种多靶点的作用机制可以使Acr<sub>3</sub>-NLS及 (Acr<sub>3</sub>-NLS)<sub>2</sub>可抑杀传统抗生素耐药细菌,并且还可以使细菌不易对其产生耐药性。因此其作为活性成分在制备抗菌药物中具有潜在的应用价值。
申请公布号 CN104961801A 申请公布日期 2015.10.07
申请号 CN201510406998.X 申请日期 2015.07.13
申请人 兰州大学 发明人 王锐;宋竟婧;张伟;张邦治
分类号 C07K7/06(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;C07K19/00(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07K7/06(2006.01)I
代理机构 甘肃省知识产权事务中心 62100 代理人 张英荷
主权项 一种具有多靶点的抗菌多肽偶联物,其结构如下:<img file="dest_path_image001.GIF" wi="407" he="141" />。
地址 730000 甘肃省兰州市城关区天水南路222号