| 发明名称 | 一类含萘环骨架的二氢吡唑哌嗪衍生物的制备方法及在抗癌药物中的应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一类含萘环骨架的二氢吡唑哌嗪衍生物，相关制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用，其制备方法征是有如下通式：<img file="DSA0000119110380000011.GIF" wi="360" he="374" />本发明对人乳腺癌细胞(MCF-7)、宫颈癌细胞(HeLa)、肺癌细胞(A549)和肝癌细胞(HepG2)有明显的抑制作用，其作用效果与阳性对照药Celecoxib大致相当，部分该含萘环骨架的二氢吡唑哌嗪衍生物表现优于阳性对照药，同时这些衍生物对人肾上皮细胞(293T)表现出了相当或者优于阳性对照药物Celecoxib的细胞毒性。因此，本发明公开的这类含萘环骨架的二氢吡唑哌嗪衍生物具有更好的生物活性、更高的选择性和更低的毒性。 | ||
| 申请公布号 | CN104961683A | 申请公布日期 | 2015.10.07 |
| 申请号 | CN201510416077.1 | 申请日期 | 2015.07.10 |
| 申请人 | 南京大学 | 发明人 | 朱海亮;严晓强;晏天龙;王忠长 |
| 分类号 | C07D231/06(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D231/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一类含萘环骨架的二氢吡唑哌嗪衍生物，其具有如式X所示的结构，<img file="FSA0000119110390000011.GIF" wi="728" he="534" />其中，所述R<sub>1</sub>选自H、CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、F、Cl、Br；R<sub>2</sub>选自H、CH<sub>3</sub>、Cl、Br；R<sub>3</sub>选自H、Cl。 | ||
| 地址 | 210046 江苏省南京市栖霞区仙林大学城仙林大道163号南京大学生命科学学院 | ||