发明名称 尿素化合物及其作爲酵素抑制剂之用途(二);UREA COMPOUNDS AND THEIR USE AS ENZYME INHIBITORS
摘要 提供有一种具式I之化合物:;其中:R1为芳基,其任择地被取代以选自羟基、卤素与C1-4烷氧基之一或多个基团,或R1为芳基,其被取代以一第二芳基或一芳氧基,其中该第二芳基或该芳氧基任择地被取代以选自羟基、卤素与C1-4烷氧基之一或多个基团;R2为C1-4烷基;R3系选自羟基与OSO2CH3;R4与R5系独立地选自氢、羟基与卤素;以及n为0或1;或其药学上可接受的盐类;其中当R3为羟基且R4与R5不为羟基时,R1的该任择地被取代之芳基、第二芳基或芳氧基被取代以一或多个羟基或C1-4烷氧基,或其中当R3为羟基,R4与R5之一者为羟基时,前提是该化合物不为N-(1-苯甲基哌啶-4-基)-4-(3,4-二羟苯基)-N-甲基-1H-咪唑-1-甲醯胺氢溴酸盐。该化合物可用作脂肪酸醯胺水解酶抑制剂。; R2 is C1-4alkyl; R3 is selected from hydroxyl and OSO2CH3; R4 and R5 are independently selected from hydrogen, hydroxyl and halogen; and n is 0 or 1; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein when R3 is hydroxyl and R4 and R5 are not hydroxyl, the optionally substituted aryl group, second aryl group or aryloxy group of R1 is substituted with one or more hydroxyl groups or C1-4alkoxy groups, or wherein when R3 is hydroxyl, one of R4 and R5 is hydroxyl, provided that the compound is not N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-4-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-methyl-1H-imidazole-1-carboxamide hydrobromide. The compound may be used as an inhibitor of fatty acid amide hydrolase.
申请公布号 TW201536770 申请公布日期 2015.10.01
申请号 TW103126395 申请日期 2014.08.01
申请人 巴尔 波特拉及康邦亚公司 BIAL-PORTELA & CA., S. A. 发明人 凯斯 莱斯洛E KISS, LASZLO ERNO;古斯默 德诺洛哈 利塔 GUSMAO DE NORONHA, RITA;罗莎 卡拉P D C P ROSA, CARLA PATRICIA DA COSTA PEREIR;平托 路伊 PINTO, RUI
分类号 C07D401/12(2006.01);A61K31/454(2006.01);A61P11/00(2006.01) 主分类号 C07D401/12(2006.01)
代理机构 代理人 恽轶群陈文郎
主权项
地址 葡萄牙 PT