发明名称 |
(-)-美普他酚双配基衍生物和/或其盐类及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明属制药领域,涉及光学纯(-)-美普他酚双配基衍生物或其盐类,制备方法及其用途。本发明以(-)-美普他酚为原料,经N-去甲基反应制得(-)-N-去甲基美普他酚,而后由(-)-N-去甲基美普他酚与二酰氯或二卤代烃缩合成为(-)-美普他酚双配基衍生物。经鼠脑乙酰胆碱酯酶抑制活性测试显示,(-)-美普他酚双配基衍生物盐酸盐的活性与(-)-盐酸美普他酚相比有明显的提高,其中(-)-美普他酚双配基衍生物当A为CH<SUB>2</SUB>,n为7时活性最强,是(-)-美普他酚的1.10×10<SUP>4</SUP>倍,有望开发成为治疗指数高、毒副作用小的早老性痴呆治疗药物。 |
申请公布号 |
CN101037430A |
申请公布日期 |
2007.09.19 |
申请号 |
CN200610029477.8 |
申请日期 |
2006.07.27 |
申请人 |
复旦大学 |
发明人 |
仇缀百;谢琼;陈红专;王昊;卢美艳;王星海 |
分类号 |
C07D313/04(2006.01);A61K31/55(2006.01);A61P25/18(2006.01) |
主分类号 |
C07D313/04(2006.01) |
代理机构 |
上海正旦专利代理有限公司 |
代理人 |
吴桂琴 |
主权项 |
1、(-)-美普他酚双配基衍生物和/或其盐类,具有如下的结构通式:<img file="A2006100294770002C1.GIF" wi="659" he="341" />其中:A为C=O,CH<sub>2</sub>;n为0~10;所述盐的酸根是无机酸或有机酸。 |
地址 |
200433上海市邯郸路220号 |