发明名称 (-)-美普他酚双配基衍生物和/或其盐类及其制备方法和用途
摘要 本发明属制药领域,涉及光学纯(-)-美普他酚双配基衍生物或其盐类,制备方法及其用途。本发明以(-)-美普他酚为原料,经N-去甲基反应制得(-)-N-去甲基美普他酚,而后由(-)-N-去甲基美普他酚与二酰氯或二卤代烃缩合成为(-)-美普他酚双配基衍生物。经鼠脑乙酰胆碱酯酶抑制活性测试显示,(-)-美普他酚双配基衍生物盐酸盐的活性与(-)-盐酸美普他酚相比有明显的提高,其中(-)-美普他酚双配基衍生物当A为CH<SUB>2</SUB>,n为7时活性最强,是(-)-美普他酚的1.10×10<SUP>4</SUP>倍,有望开发成为治疗指数高、毒副作用小的早老性痴呆治疗药物。
申请公布号 CN101037430A 申请公布日期 2007.09.19
申请号 CN200610029477.8 申请日期 2006.07.27
申请人 复旦大学 发明人 仇缀百;谢琼;陈红专;王昊;卢美艳;王星海
分类号 C07D313/04(2006.01);A61K31/55(2006.01);A61P25/18(2006.01) 主分类号 C07D313/04(2006.01)
代理机构 上海正旦专利代理有限公司 代理人 吴桂琴
主权项 1、(-)-美普他酚双配基衍生物和/或其盐类,具有如下的结构通式:<img file="A2006100294770002C1.GIF" wi="659" he="341" />其中:A为C=O,CH<sub>2</sub>;n为0~10;所述盐的酸根是无机酸或有机酸。
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