| 主权项 |
1.一种如下式(Ⅰ)之化合物 式中 R1代表C1-6烷基或三氟甲基,R2代表苯环,其视情况被 一或多个选自卤素原子及 羟基,C1-3烷基,C1-3烷氧基及三氟甲基取代基取代; R3代表苯环或 啶环或其N-氧化物,视情况被一或多 个选自卤素原子及羟基, C1-3烷基,C1-3烷氧基及三氟甲基取代基取代; X代表-CH=CH-;且 Z代表 其中R4代表氢原子,羧基保护基或阳离子;且 R5代表氢原子或C1-3烷基;及其媒合物,及其中R4代表 氢原子或羧基保护基之化 合物的酸加成盐。2.根据申请专利范围第1项之化 合物,其中R4代表一生理上可接受之阳离子,或 一生理上可接受及新陈代谢上不安定之酯基。3. 根据申请专利范围第1项之化合物,其中R6代表氢原 子。4.根据申请专利范围第1项之化合物,其中Z代 表在赤式(erythro)组态中之(a)基 。5.根据申请专利范围第4项之化合物,包括3R,5S对 掌异构物实质上无对应之3S ,5R对掌异构物。6.根据申请专利范围第1项之化合 物,其中Z代表在反式组态中之(b)基。7.根据申请专 利范围第6项之化合物,包括4R,6S对掌异构物,实质 上无对应之 4S,6R对掌构物。8.根据申请专利范围第1项之化合 物,其中X基是在(E)组态中。9.根据申请专利范围第 1项之化合物,其中R1代表C1-6烷基视情况被1,2或3个 卤 素原子取代者。10.根据申请专利范围第9项之化合 物,其中R1代表三氟甲基或C3-4分支烷基。11.根据申 请专利范围第9项之化合物,其中R2代表苯基或经取 代苯基而R3代表 啶基或其N-氧化物或苯基或经取代苯基。12.根据 申请专利范围第11项之化合物,其中前述经取代苯 基是卤代苯基,烷卤 代苯基,烷苯基,羟苯基,甲氧苯基,或三氟甲苯基。 13.根据申请专利范围第11项之化合物,其中R2代表 苯基,3-氟苯基,4-氟苯基 ,4-氟苯基,4-氟苯基,4-氟-2-甲苯基,3,5-二乙基-4-氟 苯基,或3,5-二甲 基-4-氟苯基;R3代表苯基,3-氯苯基,3-溴苯基,4-氟苯 基,4-氯苯基,3,5- 二溴苯基,3,5-二氯苯基,5-氯-2-甲苯基,4-氟-2-甲苯 基,3,5-二甲基-4- 氟苯基,4-氯-3,5-二甲苯基,4-甲苯基,3,5-二甲苯基,3- 羟苯基,4-羟苯 基,3-甲氧苯基,4-甲氧苯基 ,3-三氟甲苯基,3- 啶基 或4- 啶基;且R5代表 氢原子。14.根据申请专利范围第13项之化合物,其 中R1代表异丙基。15.根据申请专利范围第14项之化 合物,其中R2代表4-氟苯基。16.()-赤式-(E)-7-[4,5-双( 4-氟苯基)-2-(1-甲乙基)-1H-咪唑-1-基]-3,5 -二羟基-6-庚烯酸及其生理上可接受之盐类及酯类 及其媒合物。17.一种根据申请专利范围第16项之 化合物的3R,5S对掌异构物。18.(3R,5S,E)-7-[4,5-双(4-氟 苯基)-2-(1-甲乙基)-1H-咪唑-1-基]-3,5- 二羟基-6-庚烯酸钠。19.()-反式-(E)-6-[2-[4,5-双(4-氟 苯基)-2-(1-甲乙基)-1H-咪唑-1-基] 乙烯基]-4-羟基-四氢-2H- 喃-2-酮及其生理上可接受 之酸加成盐类及其媒合 物。20.(4R,6S,E)-6-[2-[4,5-双(4-氟苯基)-2-(1-甲乙基)-1H -咪唑-1-基]乙 烯基]-4-羟基-四氢-2H- 喃-2-酮。21.一种制备根据申 请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合物的方法,该方法系 : A)将化学式(Ⅱ)之化合物还原 (式中R1,R2,R3,R4及X如根据申请专利范围第1项所定 义者); B)令化学式(XIX)之化合物 (式中R1,R2,R3,及X如根据申请专利范围第1项所定义 者且R5代表C1-3烷基)进 行醋酸烷酯阴离子之亲核性加成反应。 C)令化学式(XX)之化合物 (其中R1,R2,R3,R4及X如根据申请专利范围第1项所定 义者)进行还原性断裂并 且将生成之亚胺化合物水解; D)化学式(Ⅰ)之化合物(如根据申请专利范围第1项 所定义者)进行保护反应,去 保护反应,内酯化反应,硷催化断裂反应,氧化反应 或水解反应或进行光学异构 物离析,得化学式(Ⅰ)之另一化合物; 及 E)令化学式(Ⅵ)之化合物 (其中R1,R2及R3如根据申请专利范围第1项所定义者) 在一或多个阶段中与试剂 反应,用于将接至N之氢原子被-X-Z基(其中X及Z如根 据申请专利范围第1项所定 义者)取代。22.一种用以治疗及/或预防高胆固醇 血症及高脂蛋白血症有关疾病之医药组合 物,其包括生理上可接受之化学式I化合物(如申请 专利范围第1项所定义者)或其 生理上可接受之媒合物或其酸加成盐。 |
