| 主权项 |
1﹒式(I)之经环取代咪唑基─丙烯酸衍生的其中r1 代表直链或分枝之具 至多4碳原子之烷基;r2代表氢,氟,氯,碘,n代表1或2,r 2代 表环丙基,环戊基或环己基,r5代表氢,甲基或乙基,r 5,r6及r 7代表氢及其盐类。 2﹒根据申请专利范围第1项之经环取代咪唑基─ 丙烯酸衍生物,其系用于冶 疗动脉高血压及动脉硬化,冠状心脏疾病,心官能 不足、脑官能障碍、绝 血脑障碍、周围循环障碍、肾及肾上腺之官能障 碍、导气管之支气管痉孪 性及血管调节性障碍、钠停滞及水肿。 3﹒一种制备式(I)咪唑基─丙烯酸衍生物的方法其 中r1代表直链或分炕@ K之具至多4碳原子之烷基,R2代表氢,氟,氯,碘,n代表 1或2,╮@ 畦N表环丙基、环戊基或环己基,r4代表氢,甲基 或乙基,且r5,╮@ 遉窗A及R7代表氢及其盐类,特点在于将式(ii)醛其 中r1.r2﹛@ Br5及R6具前述定义,首先经与式(iii)化合物于惰性 溶剂中,式@ b硷存在下,反应r3及n具前述定义,R8具前述r4之定义 ,但不代炕@ 穛B,加以转化而得式(iV)化合物其中R1.r2.r3.r4.r╮@ 握峚魒舕e述定义,然后将游离羟基官能经引入保 护基加以护,之后于最哄@ 嵝B骤中,于惰性溶剂中在硷存在下,进行裂离作用, 当制备酸(r4=╮@ 痋^时,将酯水解,当r7不代表氢时,则将─nh官能烷 化。 4﹒根据申请专利范围第3项之方法,特点于该反应 系于─100℃至+10 0℃间之度范围下加以进行。 5﹒一种用于治疗动脉高血压及动脉硬化,冠状心 脏疾病、心官能不足、恼官 能障碍、绝血脑障碍、周围循环障碍、肾及肾上 腺之官能障碍,导气管之 支气管痉孪性及血管调节性障碍、钠停滞及水肿 之医药组合物,其系含有 至少一种根据申请专利范围第1项之经环取代咪唑 基─丙烯酸衍生。 6﹒根据申请专利范围第5项之医药组合物其系用 以治疗高血压及动脉硬化。 |
