一种喹诺酮主环化合物的合成方法

摘要

本发明提供了一种结构如式(I)所示的喹诺酮主环化合物的合成方法，所述方法如下：式(II)所示的邻卤芳酰氯与甲酰基乙酸酯碱金属盐在有机溶剂1中进行酰化反应，反应结束后加入胺进行胺化反应，反应完全后反应液经分离纯化得到式(III)所示的α-取代芳酰基-β-取代氨基丙烯酸酯；所述α-取代芳酰基-β-取代氨基丙烯酸酯(III)再经环合反应得到所述的喹诺酮主环化合物(I)；本发明的有益效果主要体现在：1)反应简单，原子利用率高；2)省略了以二甲胺作保护剂，降低了成本，改善了生产环境；3)避免了使用硫酸二甲酯、氢化钠或金属钠等致癌、易燃易爆的原料。

主权项

1.一种结构如式(I)所示的喹诺酮主环化合物的合成方法，所述方法如下：式(II)所示的芳酰化合物与甲酰基乙酸酯碱金属盐在有机溶剂1中进行酰化反应，反应结束后加入胺进行胺化反应，反应完全后反应液经分离纯化得到式(III)所示的化合物；所述化合物(III)再经环合反应得到所述的喹诺酮主环化合物(I)；所述有机溶剂1为下列之一或其中两种或两种以上的混合物：①烷基苯，②卤代苯，③烷基卤代苯，④脂环烃，或者所述有机溶剂1为下列之一：CH₂Cl₂，CHCl₃，CCl₄，乙酸乙酯，乙酸丁酯，异丙醚，石油醚，乙醚，异丙醇，环己醇，丁二醇，甲醇，乙醇，丙酮，丁酮，N-甲基吡咯烷酮，戊烷，己烷，庚烷，四氢呋喃，N，N-二甲基甲酰胺，二甲基亚砜，乙腈；式(I)、(II)、(III)中：R₁和R₂各自独立为H，或C1～C4的烷基，或C3～C6的环烷基，或芳基，或与N相连的饱和或不饱和的带不多于2个杂原子的五元环或六元环，杂原子为O、S、SO₂；R₃为1～4个碳原子的烷基或H；R₄、R₅、R₆各自独立为H，或卤素，或硝基，或氨基，或1-取代环丙烷基，或取代或不取代的哌嗪基，或取代或不取代的吡咯基；X为卤素，或-SCH₃，或-SO₂CH₃，或硝基；A为N或C-R₇，R₇为H，或-CH₃，或-OCH₃，或卤素，或硝基，或氰基，或与R₁连接成环。