发明名称 NUEVOS COMPUESTOS 621
摘要 Reivindicacion 1: Un compuesto, caracterizado porque es de formula (1): en donde; Ar es como en formulas (2) cada uno de R2, R3, R4, R5, R4' y R5' es, en forma independiente, hidrogeno o alquilo C1-6; A es CH2, C(O) o S(O)2; D es oxígeno, azufre o NR8; E es un enlace, CR63R64, CR63R64CR65R66, CR63R64CR65R66CR67R68 o CR63R64CR65R66CR67R68CR69R70; R63 y R64 son, en forma independiente, hidrogeno, alquilo C1-4; y cuando D es oxigeno R63 y R64 también puede ser fluor; R65, R66, R67, R68, R69 y R70 son, en forma independiente, hidrogeno, fluor o alquilo C1-4; k es 0 o 1; m es un numero entero entre 0 y 3; R6 es un grupo -(X)p-Y-(Z)q-R10, o R6 es un alquilo C3-12 alfa o beta ramificado (opcionalmente sustituido con halogeno, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquil C1-6S(O), alquil C1-6S(O)2, haloalcoxi C1-6, hidroxi, NR58R59, OC(O)(alquilo C1-6), cicloalquilo C3-12 o R60); X y Z son, en forma independiente, un grupo alquileno C1-6 opcionalmente sustituido con halogeno, trifluorometilo, amino (NH2), (di)-C1-6 alquilamino, (di)-C1-6 alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino C1-6, sulfonamida(-SO2NH2) o (di)-C1-6 alquilaminosulfonilo, p y q son, en forma independiente, 0 o 1; Y es un enlace, oxígeno, azufre, CH2, C(O) o NR9; con la salvedad de que cuando p es 0 Y no es azufre; M es C(O), NR51 o CR52R53; pero cuando R6 es alquilo C1-6 entonces M no es CH2 o NR51; R8 es hidrogeno o alquilo C1-6; R9 es hidrogeno o alquilo C1-6; R10 es hidrogeno, o un sistema de anillos de 3 a 12 miembros saturado o insaturado que comprende opcionalmente un heteroátomo del anillo seleccionado entre nitrogeno, oxígeno y azufre, donde el sistema de anillos está opcionalmente sustituido con halogeno, trifluorometilo, ciano, carboxilo, hidroxi, - S(O)rR15, -NR16S(O)sR17, -C(O)NR18R19, -NHC(O)R20, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6 o un sistema de anillos monocíclico de 4 a 7 miembros saturado o insaturado que comprende opcionalmente al menos un heteroátomo del anillo seleccionado entre nitrogeno, oxigeno y azufre, donde el propio sistema de anillos monocíclico está opcionalmente sustituido con halogeno, trifluorometilo, hidroxi. NR21S(O)tR22, -NHC(O)R23 o alcoxi C1-6; R7 es un sistema de anillos aromático o heteroaromático de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido con halogeno, trifluorometilo, hidroxi, carboxilo, alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con halogeno o -NR24R25), alcoxi C1-6 (opcionalmente sustituido con halogeno o - NR26R27), cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, ciano, alcoxicarbonilo C1-6, -NR28R29, alquilcarbonilamino C1-6, OC(O)(C1-6 alquilo), alquiltio C1-6, alquil C1-6S(O), alquil C1-6S(O)2, alquilsulfonilamino C1-6, fenilsulfonilamino, - C(O)NHR30, -SO2NHR33, alquil C0-6-R34, o un fenilo o un anillo heteroaromático de 5 a 6 miembros (cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por halogeno, trifluorometilo, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o -NR35R36); R24, R25, R26, R27, R28, R29, R58 y R59 son, en forma independiente, hidrogeno o alquilo C1-6; R30 es hidrogeno, alquilo C1-6, fenil-C0-6 alquilo o alquileno C2-6-NR31R32; R31 y R32 son, en forma independiente, hidrogeno o alquilo C1-6, o R31 y R32 forman, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, un anillo heterocíclico saturado de 4 a 6 miembros que comprende opcionalmente un heteroátomo del anillo adicional seleccionado entre nitrogeno y oxígeno; R33 es hidrogeno, alquilo C1-6, fenil-C0-6 alquilo o alquileno C2-6-NR37R38; R34 es un anillo que contiene nitrogeno, saturado, de 5 o 6 miembros; R35 y R36 son, en forma independiente, hidrogeno o alquilo C1-6; R37 y R38 son, en forma independiente, hidrogeno o alquilo C1-6, o R37 y R38 forman, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, un anillo heterocíclico saturado de 4 a 6 miembros que comprende opcionalmente un heteroátomo del anillo adicional seleccionado entre nitrogeno y oxigeno; R60 es un heterociclilo de 4 a 7 miembros que comprende un nitrogeno (opcionalmente sustituido con C(O)(alquil C1-6), oxigeno o azufre en el anillo: donde dicho anillo R60 está opcionalmente sustituido con alquilo C16, y los átomos de carbono del anillo que no son adyacentes a un heteroátomo del anillo están opcionalmente sustituidos con halogeno, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquil C1-6S(O), alquil C1-6S(O)2, haloalcoxi C1-6, hidroxi, NR61R62, OC(O)(alquilo C1-6) o cicloalquilo C3-12; R41, R42, R43 y R44 son, en forma independiente, hidrogeno, halogeno, trifluorometilo, ciano, carboxilo, hidroxi, -S(O)vR45, -NR46S(O)wR47, -C(O)NR48R49, -NR55C(O)R50, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilcarbonilo C1-6 o alcoxicarbonilo C1-6; R42 también puede ser CH2OH, NHC(O)H, NHS(O)2R54 o NHS(O)2NR56R57; R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R45, R46, R47, R48, R49, R50, R51, R52, R53, R54, R55, R56, R57, R61 y R62 son, en forma independiente alquilo C1-6; y R16, R18, R19, R20, R21, R23, R46, R48, R49, R50, R51, R52, R53, R55, R56, R57, R61 y R62 también puede ser hidrogeno; y, r y v pueden ser, en forma independiente, 0, 1 o 2; s, t y w son todos 2; o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo.
申请公布号 AR064636(A1) 申请公布日期 2009.04.15
申请号 AR2007P105802 申请日期 2007.12.20
申请人 ASTRAZENECA AB 发明人 ALCARAZ, LILIAN;BONNERT, ROGER VICTOR;CONNOLLY, STEPHEN;COOK, ANTHONY RONALD;FISHER, ADRIAN;HUMPHRIES, ALEXANDER;RAUBO, PIOTR
分类号 (IPC1-7):C07C211/01 主分类号 (IPC1-7):C07C211/01
代理机构 代理人
主权项
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