| 发明名称 | 6-取代的-1-(2H)-异喹啉酮的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的6-取代的-1-(2H)-异喹啉酮衍生物的制备方法，其中R1和n如本说明书所述。本发明还涉及用于本发明方法的新中间体以及此类中间体的制备方法。<img file="200880123182.4_ab_0.GIF" wi="216" he="89" /> | ||
| 申请公布号 | CN101910123A | 申请公布日期 | 2010.12.08 |
| 申请号 | CN200880123182.4 | 申请日期 | 2008.12.22 |
| 申请人 | 塞诺菲-安万特股份有限公司 | 发明人 | K·罗森;H·韦伦;O·普来登伯格;V·克拉夫特;G·比伦;S·格斯勒 |
| 分类号 | C07D205/04(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;C07D211/42(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D205/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;陈润杰 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物或其盐的制备方法，<img file="FPA00001168374300011.GIF" wi="925" he="375" />其中n为1、2、3或4；且R1是H或保护基，所述方法包括以下步骤：(A)使式(II)化合物：<img file="FPA00001168374300012.GIF" wi="589" he="301" />其中X为卤素，在适宜的溶剂中、在选自碱金属叔醇盐、碱金属氢化物或碱金属的碱存在下与式(III)化合物反应：<img file="FPA00001168374300013.GIF" wi="677" he="302" />其中R1是H或保护基且n为1、2、3或4，以得到式(IV)化合物，<img file="FPA00001168374300014.GIF" wi="1101" he="315" />其中R1是H或保护基且n为1、2、3或4；且如果R1是H，则保护氨基以得到其中R1是氨基保护基的式(IV)化合物；(B)使式(IV)化合物与式(V)化合物反应：R<sub>4</sub>-CH[N(R<sub>5</sub>)<sub>2</sub>]<sub>2</sub>(V)其中R<sub>4</sub>为-O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，且R<sub>5</sub>为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，以得到式(VI)化合物：<img file="FPA00001168374300021.GIF" wi="1065" he="343" />其中R1是保护基且n为1、2、3或4；且(C)使式(VI)化合物环化，并且在适宜的溶剂中、在氢卤酸存在下任选地除去保护基，以得到式(I)化合物：<img file="FPA00001168374300022.GIF" wi="995" he="399" />其中R1是H或保护基；(D)任选地从步骤(C)中所得的其中R1是保护基的式(I)化合物中除去保护基，以得到其中R1是H的式(I)化合物，且(E)任选地将式(I)化合物转化成其盐。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||