发明名称 吡唑衍生物及其作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的用途
摘要 本发明描述了用于治疗、预防和/或改善疾病的式(I)的有机化合物,特别描述了抑制蛋白激酶的吡唑化合物和衍生物。该有机化合物用于治疗增殖性疾病。
申请公布号 CN101883764A 申请公布日期 2010.11.10
申请号 CN200880118751.6 申请日期 2008.12.08
申请人 诺瓦提斯公司;阿斯泰克斯治疗有限公司 发明人 C·T·布雷恩;赵英伸;侯英;武成
分类号 C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式I化合物或可药用盐:<img file="FPA00001143237000011.GIF" wi="669" he="377" />其中R<sup>1</sup>是C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>3-14</sub>-环烷基、3至14元环杂烷基、C<sub>6-14</sub>芳基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷基C<sub>6-14</sub>芳基、C<sub>1-6</sub>烷基C<sub>3-14</sub>环烷基、C<sub>1-6</sub>烷基-3至14元环杂烷基、C<sub>1-6</sub>烷基-5至14元杂芳基、C<sub>1-6</sub>烷基OR<sup>7</sup>、C<sub>1-6</sub>烷基NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>6-14</sub>芳基、C<sub>1-6</sub>烷基CN或C<sub>1-6</sub>烷基C(O)OR<sup>7</sup>,其可以是未取代的或者被一个或多个C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>6-14</sub>-芳基、羟基、C<sub>1-6</sub>-烷基卤素、C<sub>1-6</sub>烷氧基卤素、卤素、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷基C<sub>6-14</sub>芳基、C(O)OR<sup>8</sup>、CN、氧代或NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>取代;R<sup>2</sup>是H、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>2-6</sub>-链烯基、C<sub>2-6</sub>-炔基、羟基或卤素;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地是H、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>3-14</sub>-环烷基或卤素,其可以是未取代的或取代的;R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>独立地是氢、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>2-6</sub>-链烯基、C<sub>2-6</sub>-炔基、C<sub>3-14</sub>-环烷基、5至14元杂芳基、C<sub>6-14</sub>-芳基、C(O)OR<sup>11</sup>或C(O)R<sup>11</sup>,其可以是未取代的或取代的;X是N或CR<sup>12</sup>,其中R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>独立地是H、卤素或C<sub>1-6</sub>-烷基。
地址 瑞士巴塞尔