发明名称 COMPUESTOS SUSTITUIDOS Y CONDENSADOS DE PIRIMIDINA
摘要 Sus usos como medicamentos, en particular como medicamentos para el tratamiento de condiciones y enfermedades que pueden ser tratadas por la inhibición de la enzima PDE4. Reivindicación 1: Compuestos de pirimidina de fórmula general (1) caracterizados porque G es un fenilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z o un heteroaromático de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z; Z independientemente uno del otro es alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alquilo -SC₁₋₆, halógeno, hidroxil o ciano, en donde los mencionados alquilos están ramificados o en cadena única y pueden ser sustituidos; V es CH₂ o un grupo S(O)ˣ con x siendo 0, 1 ó 2, mientras que uno o dos átomos de nitrógeno en el grupo CH₂ pueden ser reemplazados por el mismo o un distinto sustituyente K; T es oxígeno, CH₂, CHR¹ o CR¹R²; R¹ y R² independientemente uno del otro denotan alquilo C₁₋₈, hidroxialquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈ y hidroxihaloalquilo C₁₋₈, en donde las mencionadas cadenas alquilo están ramificadas o en cadena única y pueden ser sustituidos, o R¹ y R², junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un anillo satura de 3 ó 6 miembros consistente en grupos de hidrocarburo, opcionalmente sustituidos con alquilos C₁₋₆ ramificados o en cadena única, o con grupos hidroxilo, los que opcionalmente pueden tener uno o más heteroátomos; Q es un fenilo, pirimidil, pirazinil o piridil sustituido con un sustituyente X¹ y opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente X; X¹ es un grupo L-CO₂R³; X independientemente uno del otro es un alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi C₁₋₆, cicloalcoxi C₃₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, halógeno, hidroxilo, ciano, carboxilo, -NH₂, alquilo -NHC₁₋₆, -N(alquilo C₁₋₆)₂, N-pirrolidinil, N-piperidinil, N-morfolinil, -NH-C(O)-alquilo C₁₋₆, -C(O)-NH₂, -C(O)-NH-alquilo C₁₋₆, -C(O)-N(alquilo C₁₋₆)₂, -S(O)₂-NH₂, -S-alquilo C₁₋₆, -S(O)-alquilo C₁₋₆, o -S(O)₂-alquilo C₁₋₆, en donde las mencionadas cadenas están ramificadas o en cadena única y pueden ser sustituidas; R³ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆ ramificado o en cadena única; L es un enlace, alquileno C₁₋₆, alquenileno C₂₋₆, alquileno -O-C₁₋₄, alquileno -NH-C₁₋₄, o alquileno -NR³-C₁₋₄, en donde los mencionados alquilenos o alquenilenos pueden cada uno ser sustituidos con uno o más átomos halógenos o en donde los mencionados alquilenos o alquenilenos pueden ser sustituidos con uno o más grupos alquilo C₁₋₆, o en donde los mencionados alquilenos o alquenilenos una unidad CH₂ puede ser reemplazada por un átomo de oxígeno; n es 1 ó 2; K es alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, halógeno, hidroxilo o ciano; y m es 0, 1, 2, 3 ó 4; así como también las sales farmacológicamente tolerables, diasterémeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de estas.
申请公布号 AR095139(A1) 申请公布日期 2015.09.30
申请号 AR2014P100362 申请日期 2014.02.03
申请人 GRÜNENTHAL GMBH 发明人
分类号 C07D239/70;A61K31/517;A61K31/519;A61P19/00;C07D409/04;C07D495/04 主分类号 C07D239/70
代理机构 代理人
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