| 发明名称 | 二氢吡咯衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了用于制备具有化学式(I)的化合物的立体选择性方法<img file="DDA00002560375000011.GIF" wi="455" he="290" />其中P是苯基、萘基、含有一个或两个氮原子作为环原子的6元杂芳基，或含有一个或两个氮原子作为环原子的10元二环杂芳基，并且其中该苯基、萘基以及杂芳基基团是任选地取代的；R<sup>1</sup>是氯二氟甲基或三氟甲基；R<sup>2</sup>是任选地取代的芳基或任选地取代的杂芳基；n是0或1；包括以下方法，该方法包括：(a-i)使一种具有化学式II的化合物<img file="DDA00002560375000012.GIF" wi="395" he="281" />其中P、R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>是如针对具有化学式I的化合物所定义的；与硝基甲烷在一种手性催化剂的存在下反应以给出一种具有化学式III的化合物<img file="DDA00002560375000013.GIF" wi="425" he="390" />其中P、R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>是如针对具有化学式I的化合物所定义的；并且(a-ii)将该具有化学式III的化合物还原性地环化以便给出该具有化学式I的化合物。本发明还提供了对于合成具有化学式(I)的化合物的方法有用的中间体。 | ||
| 申请公布号 | CN102939288B | 申请公布日期 | 2015.09.30 |
| 申请号 | CN201180028707.8 | 申请日期 | 2011.06.14 |
| 申请人 | 先正达参股股份有限公司;辛根塔有限公司 | 发明人 | M·艾勒加斯米;H·施密茨;J·Y·卡塞尔;N·P·马尔霍兰德;P·雷诺;E·格丁诺;T·皮特纳 |
| 分类号 | C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A01N43/80(2006.01)I;C07D207/20(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A01N43/36(2006.01)I;A01N43/40(2006.01)I;C07C1/32(2006.01)I | 主分类号 | C07D413/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 张敏 |
| 主权项 | 一种用于制备具有以下化学式I的化合物的方法<img file="FDA0000541970820000011.GIF" wi="476" he="310" />其中P是苯基、萘基、含有一个或两个氮原子作为环原子的6元杂芳基，或含有一个或两个氮原子作为环原子的10元二环杂芳基，并且其中该苯基、萘基以及杂芳基基团是任选地取代的；R<sup>1</sup>是氯二氟甲基或三氟甲基；R<sup>2</sup>是任选地取代的芳基或任选地取代的杂芳基；n是0或1；包括(a‑i)使一种具有化学式II的化合物<img file="FDA0000541970820000012.GIF" wi="416" he="296" />其中P、R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>是如针对具有化学式I的化合物所定义的；与硝基甲烷在一种手性催化剂的存在下反应以给出一种具有化学式III的化合物<img file="FDA0000541970820000021.GIF" wi="446" he="409" />其中P、R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>是如针对具有化学式I的化合物所定义的；并且(a‑ii)将该具有化学式III的化合物还原性地环化以便给出该具有化学式I的化合物；其中该手性催化剂是一种手性金鸡纳生物碱衍生物。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||