发明名称 杂环化合物和它们作为糖原合成酶激酶-3抑制剂的用途
摘要 本发明涉及可有效用于抑制糖原合成酶激酶3(GSK-3)的新的杂环化合物、制备该化合物的方法、含有该化合物的组合物和使用该化合物的治疗方法。
申请公布号 CN103119035B 申请公布日期 2015.09.30
申请号 CN201180045839.1 申请日期 2011.09.26
申请人 雅培股份有限两合公司 发明人 S.C.特纳;M.H.M.巴克;M.范加伦;F.E.沃尔特;W.霍恩贝格尔;M.尼森
分类号 C07D401/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 马崇德;梁谋
主权项 通式IA和IB的杂环化合物<img file="dest_path_image001.GIF" wi="415" he="278" />其立体异构体和/或生理学允许的酸加成盐,其中X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>、X<sup>3</sup>和X<sup>4</sup>彼此独立地为CR<sup>1</sup>;每个R<sup>1</sup>独立地选自∶氢和氰基;R<sup>2</sup>是氢;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>一起形成桥联基团‑(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑,其中m是3或4,其中1个CH<sub>2</sub>基团可以被选自CO和NR<sup>c</sup>的基团或杂原子替代,且其中该桥联基团的1、2或3个氢原子可以被基团R<sup>8</sup>替代;条件是,在R<sup>3</sup>位置键合的CH<sub>2</sub>单元不被NR<sup>c</sup>基团替代;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>为氢;每个R<sup>8</sup>独立地选自∶OH,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷氧基,和C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑卤代烷氧基;和每个R<sup>c</sup>独立地选自:氢,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基,C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>‑卤代烷基,C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>‑烷氧基,C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>‑卤代烷氧基,C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>‑烷氧基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>‑烷基,C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>‑烷基羰基,C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>‑卤代烷基羰基,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷氧羰基和C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑卤代烷氧基羰基。
地址 德国威斯巴登