发明名称 | 2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶(Ⅰ)的制备方法 | ||
摘要 | 本发明属于有机化学技术领域,具体为2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶(Ⅰ)的制备方法。本发明包括将氰乙酰胺在各种酰卤及催化剂的存在下与甲酰胺衍生物反应,制得丙烯腈类化合物(Ⅱ)的步骤以及在碱存在下将所得的化合物(Ⅱ)与盐酸乙脒缩合制备2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶(Ⅰ)的步骤。 | ||
申请公布号 | CN103261173B | 申请公布日期 | 2015.09.23 |
申请号 | CN201180059934.7 | 申请日期 | 2011.11.30 |
申请人 | 帝斯曼知识产权资产管理有限公司;复旦大学 | 发明人 | 陈芬儿;赵磊;熊方均 |
分类号 | C07D239/42(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
代理机构 | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人 | 肖善强 |
主权项 | 一种制备2‑甲基‑4‑氨基‑5‑氰基嘧啶(I)的方法,所述的方法包括以下步骤:<img file="FDA0000674860330000011.GIF" wi="1457" he="368" />(1)将具有式(III)的甲酰胺衍生物、氰乙酰胺、可选择的催化剂在酰卤存在下反应,制备化合物(II),式中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>为相同或不相同的氢、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>~C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>2</sub>~C<sub>6</sub>烯基、C<sub>7</sub>~C<sub>12</sub>的芳烷基或芳烯基,反应温度为‑50℃~20℃;(2)上述反应产物(II)在碱存在下与盐酸乙脒在有机溶剂中缩合成环,制得化合物(I),其中所述的催化剂为吡啶、三乙胺、N‑甲基吗啉、N,N’‑二甲基苯胺或咪唑,其中所述的酰卤为三氯氧磷、五氯化磷、氯化亚砜、光气、三光气或草酰氯。 | ||
地址 | 荷兰海尔伦 |