一种制备1-叔丁氧基羰基-3-羟甲基吲唑的方法及应用

摘要

本发明公开了一种大规模制备1-叔丁氧基羰基-3-羟甲基吲唑的方法，该方法以3-吲唑甲酸酯为起始原料，用叔丁氧基羰基(Boc)保护氨基后，采用硼氢化钠和催化剂在室温下还原酯基为醇而得到1-叔丁氧基羰基-3-羟甲基吲唑；本发明具有反应试剂廉价易得，反应条件温和，操作工艺简单，后处理简便，所得产品纯度和收率高，适合工业化大规模生产等特点，本发明制得的1-叔丁氧基羰基-3-羟甲基吲唑可用于制备具有生物活性的化合物。

主权项

一种制备1‑叔丁氧基羰基‑3‑羟甲基吲唑的方法，其特征在于按如下步骤进行：（1）以3‑吲唑甲酸酯为原料，在溶剂存在下，用二碳酸二叔丁酯保护氨基得到化合物Ⅱ，其中3‑吲唑甲酸酯:二碳酸二叔丁酯:碱:催化剂的摩尔比为 1:1.1～1.5:1.0～2.1:0.1～0.5，反应温度为0～50℃，反应时间为4～8小时；；（2）在还原剂与催化剂存在下，将化合物Ⅱ还原为1‑叔丁氧基羰基‑3‑羟甲基吲唑，其中化合物Ⅱ:还原剂:催化剂的摩尔比为1:1.1～2.8:0.01～0.2，反应温度为‑10～80℃，反应时间为2～22小时；。