一种合成靶向性放射性碘标记甲状腺球蛋白纳米胶囊的方法

摘要

本发明公开了一种合成靶向性放射性碘标记甲状腺球蛋白纳米胶囊的方法，制备步骤包括，1)、合成甲状腺球蛋白纳米胶囊，在甲状腺球蛋白表面合成一层聚合物凝胶，合成蛋白纳米胶囊；2)、合成靶向性甲状腺球蛋白纳米胶囊，将改性的葡萄糖或葡萄糖类似物化学键合在胶囊表面，赋予纳米胶囊对肿瘤部位的靶向性作用；3)、放射性碘标记，对纳米胶囊进行放射性碘-131或碘-125标记。通过本方法合成的放射性碘标记甲状腺球蛋白纳米胶囊具有碘-131携带量大、生物半衰期长、非靶组织摄取碘-131量低，治疗副作用少等优点。

主权项

一种合成靶向性放射性碘标记甲状腺球蛋白纳米胶囊的方法，包括如下步骤：1)、合成甲状腺球蛋白纳米胶囊在甲状腺球蛋白表面合成一层聚合物凝胶，合成蛋白纳米胶囊；2)、合成靶向性甲状腺球蛋白纳米胶囊将改性的葡萄糖或葡萄糖类似物化学键合在胶囊表面，赋予纳米胶囊对肿瘤部位的靶向性作用；3)、放射性碘标记对纳米胶囊进行放射性碘‑131或碘‑125标记；其中步骤1)中，具体操作为，取10mg甲状腺球蛋白与1mg N‑丙烯酰氧基琥珀酰亚胺室温下反应一个小时后，用截留分子量3000的透析袋在PBS中透析24小时；在透析后的蛋白溶液中依次加入5mg甲基丙烯酸、1mg N，N‑亚甲基双丙烯酰胺、0.1mg过硫酸钾和1μL四甲基二乙胺，温和搅拌室温下反应2小时；反应完成后在截留分子量100000透析袋中透析3天，制得羧基化的甲状腺球蛋白纳米胶囊；其中步骤2)中，具体操作为，取10mg甲状腺球蛋白纳米胶囊依次加入1mg N‑羟基丁二酰亚胺和2mg 1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐和5mg氨基葡萄糖，室温反应一个小时后，透析除去过量的投料，得到表面氨基化的甲状腺球蛋白纳米胶囊，借此赋予纳米胶囊对肿瘤部位的靶向性作用。