一种曲妥珠单抗介导的顺铂靶向偶联物及其制备方法

摘要

本发明涉及医药技术领域，具体是一种曲妥珠单抗介导的顺铂靶向偶联物的制备方法及在制备抗乳腺癌药物中的应用。系以甲氧基聚乙二醇胺和谷氨酸5-苄酯N-羧基环内酸酐合成的两亲嵌段共聚物甲氧基聚乙二醇-聚谷氨酸(mPEG-PGA)为基材，通过膜透析法制备负载顺铂纳米球，然后利用载体表面的羧基与曲妥珠单抗连接，制得曲妥珠单抗介导的顺铂靶向偶联物。该偶联物既可以使化疗药物靶向富集在肿瘤部位，直接杀死肿瘤细胞，减低传统抗肿瘤药物的毒副作用，同时又实施了曲妥珠单抗对HER2阳性乳腺癌患者的靶向治疗。本发明巧妙实现了曲妥珠单抗和顺铂联合靶向给药方式，在曲妥珠单抗联合化疗乳腺癌方面有很好的应用前景。

主权项

一种曲妥珠单抗介导的顺铂靶向偶联物，其特征在于该偶联物具体是一种曲妥珠单抗修饰的载顺铂高分子纳米球，所述的高分子纳米球是以甲氧基聚乙二醇‑聚谷氨酸mPEG‑PGA为基材；所述的曲妥珠单抗对负载顺铂高分子纳米球的修饰，是通过与高分子载药纳米粒表面的羧基进行偶联，纳米球中载有顺铂；所述的mPEG‑PGA、顺铂、曲妥珠单抗的摩尔比为1：(1～50)：(0.01～0.05)。