发明名称 具有毒蕈碱受体拮抗剂和β2肾上腺素能受体激动剂活性的化合物
摘要 本发明涉及同时充当毒蕈碱受体拮抗剂和β2肾上腺素能受体激动剂的化合物,涉及它们的制备方法,涉及包含它们的组合物,涉及各治疗用途和与其它药物活性成分的组合。
申请公布号 CN104854105A 申请公布日期 2015.08.19
申请号 CN201380063339.X 申请日期 2013.12.05
申请人 奇斯药制品公司 发明人 F·兰卡蒂;I·林内;C·奈特;W·施密特
分类号 C07D453/02(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P31/08(2006.01)I 主分类号 C07D453/02(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 谭玮
主权项 通式I化合物<img file="FDA0000731133630000011.GIF" wi="789" he="396" />其中Q是式Q1,Q2和Q3基团<img file="FDA0000731133630000012.GIF" wi="1203" he="414" />Z是H或OH;Y选自Y’和Y1,其是下式的二价基团<img file="FDA0000731133630000013.GIF" wi="1242" he="566" />其中A1和A2独立地是不存在或选自(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基,(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>)亚环烷基和(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>)亚杂环烷基,任选由选自下述的一个或多个取代基取代:(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基,芳基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基和杂芳基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基;B是不存在或选自(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>)亚环烷基,(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>)亚杂环烷基,亚芳基和亚杂芳基,任选由选自下述的一个或多个基团取代:卤素,腈,线性或支化的(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基,线性或支化的(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)卤代烷基,(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基,芳基,芳基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基,‑NR<sub>7</sub>(R<sub>8</sub>)和杂芳基;C和C’是不存在或独立地选自‑O‑,‑CO‑,‑OC(O)‑和‑C(OO)‑或是下述基团C1‑C14之一:<img file="FDA0000731133630000021.GIF" wi="1549" he="2427" /><img file="FDA0000731133630000031.GIF" wi="1420" he="1220" />其中R<sub>7</sub>,R<sub>7’</sub>和R<sub>8</sub>独立地是H或选自线性或支化的(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基,(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>)环烷基,(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基,(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>)杂环烷基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基,芳基和芳基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基,任选由选自下述的一个或多个取代基取代:(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基,卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基,卤素原子,(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基和卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基;D是不存在或选自(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基,亚芳基,亚杂芳基和(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>)亚杂环烷基,任选由一个或多个(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基取代;n,n’,m和p独立地是0或1至3的整数;E是不存在或选自‑O‑和‑OC(O)‑;G是亚芳基,任选由选自下述的一个或多个取代基取代:卤素原子,‑OH,氧代(=O),‑SH,‑NO<sub>2</sub>,‑CN和‑NH<sub>2</sub>;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地是H或选自(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基和芳基,任选由一个或多个卤素原子取代;M是‑N(R<sub>3</sub>)‑;R<sub>3</sub>是H或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基;R<sub>4</sub>是式J1基团<img file="FDA0000731133630000041.GIF" wi="244" he="357" />及其药学上可接受的盐或溶剂化物。
地址 意大利帕尔马