糖苷酶抑制剂及其用途

摘要

本发明提供了用于选择性抑制糖苷酶的具有提高的渗透性的化合物，该化合物的前药以及包含该化合物或该化合物的前药的药物组合物。本发明还提供了治疗与O-GlcNAcase不足或过表达、O-GlcNAc的累积或不足有关的疾病和病症的方法。

主权项

通式(I)的化合物或其药学可接受的盐：其中X为O或S；R¹为OH且R²为H，或R¹为H且R²为OH，或R¹为F且R²为H，或R¹为H且R²为F，或R¹为H且R²为H，或R¹为F且R²为F；R³为H且R⁴为OH，或R³为OH且R⁴为H；R⁵为H、F或OH；R⁶选自：H、F、C_1‑8烷基、C_2‑8烯基、C_2‑8炔基，除了氢和F外的每个任选地被氟和/或OH以一个至最大数量的取代基形式取代；R⁷选自：H、F、C_1‑8烷基、C_2‑8烯基、C_2‑8炔基、C_3‑6环烷基、芳基和杂芳基，除了氢和F外的每个任选地被氟和/或OH以一个至最大数量的取代基形式取代；且每一R⁸独立地选自：H、C_1‑6烷基、C_3‑6烯基、C_3‑6炔基和C_1‑6烷氧基，其中所述C_1‑6烷基、C_3‑6烯基、C_3‑6炔基或C_1‑6烷氧基任选地被氟、OH或甲基中的一个或多个以一个至最大数量的取代基形式取代，或者两个所述R⁸基团与同它们所连接的氮原子连接在一起形成环，所述环任选独立地被氟、OH或甲基中的一个或多个以一个至最大数量的取代基形式取代；其中当R⁵为OH时，则R⁶和R⁷不为F。