| 发明名称 | 用于核成像和放射疗法的螯合剂的有效合成：组合物和应用 | ||
| 摘要 | 公开了合成螯合剂-靶向配体共轭物的新方法，包含这些共轭物的组合物，以及这些共轭物的治疗和诊断用途。包含螯合剂-靶向配体共轭物的组合物任选螯合到一种或多种金属离子。也公开了以高纯度合成这些组合物的方法。也公开了用这些新组合物在个体中成像、治疗和诊断疾病的方法，例如在个体中使肿瘤成像的方法和诊断心肌缺血的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN104800862A | 申请公布日期 | 2015.07.29 |
| 申请号 | CN201410806662.8 | 申请日期 | 2007.07.02 |
| 申请人 | 得克萨斯大学体系董事会;细胞>点有限责任公司 | 发明人 | D·J·杨;于东防;F·D·罗洛;A·S·汤普森 |
| 分类号 | A61K49/00(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I | 主分类号 | A61K49/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 于巧玲 |
| 主权项 | 一种合成螯合剂‑靶向配体共轭物的方法，包括以下的步骤：(a)在有机介质中将下式的螯合剂<img file="FDA0000639743860000011.GIF" wi="703" he="455" />共轭到至少一种包含至少一个官能团的未保护靶向配体上，其中：A和D是受保护的硫醇；E和F是‑COOH；B和C是受保护的仲胺；R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自是H；X是‑CH<sub>2</sub>‑CH<sub>2</sub>‑；未保护靶向配体是葡糖胺；和共轭是在螯合剂的E或F与所述葡糖胺的氨基之间通过酰胺键形成的；以及(b)除去在一个或多个步骤中的各保护基。 | ||
| 地址 | 美国得克萨斯 | ||