发明名称 取代的1,6-萘啶
摘要 本发明涉及通式(I)的化合物的用途,其中R’是氢或低级烷基;R<sup>1</sup>是卤素、低级烷基、环烷基或氰基;或是苯基,所述苯基任选地被一至三个选自低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基,卤素、氰基、羟基、C(O)-NH-低级烷基,CH<sub>2</sub>-C(O)-NH-低级烷基、CH<sub>2</sub>-NH-C(O)-低级烷基、CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、S(O)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、S(O)<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或杂环烷基基团的取代基取代;或是任选地被低级烷基取代的吡唑-1,4或5-基;或是任选地被一个或两个低级烷基取代的噻唑-5-基;或是任选地被低级烷基、低级烷氧基、卤素或N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>取代的吡啶2,3或4-基;或是3,6-二氢-2H-吡喃;或是苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基;或是2,3-二氢苯并[b][1,4]二<img file="DDA0000719723870000011.GIF" wi="62" he="64" />烯-6-基;R<sup>2</sup>是氢、低级烷基或被烷氧基取代的低级烷基;R<sup>3</sup>是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、NH-S(O)<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-O-低级烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-S(O)<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>;或是任选地被-S(O)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或低级烷氧基取代的-(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基;或是任选地被低级烷基和=O取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环烷基;或是任选地被一个或两个低级烷基取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基;或是任选地被氰基取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-环烷基;或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们连接的N原子一起形成选自吗啉、哌啶、1,1-二氧代-硫代吗啉或哌嗪的杂环,所述杂环可以被低级烷基或C(O)O-低级烷基取代,或可以形成任选地被羟基取代的吡咯烷环;R独立地选自n氢或低级烷基;n是0,1,2,3;m是2;或涉及其药用酸加成盐、外消旋混合物或其相应对映异构体和/或光学异构体,其用于治疗精神分裂症,强迫型人格障碍,抑郁症,双相型精神障碍,焦虑症,正常衰老,癫痫,视网膜变性,外伤性脑损伤,脊髓损伤,创伤后精神紧张性障碍,惊恐性障碍,帕金森病,痴呆,阿尔茨海默病,轻度认知损害,化疗引起的认知功能障碍(“化疗后大脑”),唐氏综合征,自闭症谱系障碍,听力损失,耳鸣,脊髓小脑性共济失调,肌萎缩侧索硬化,多发性硬化,亨廷顿病,中风和由放射治疗、慢性应激、视神经病变或黄斑变性、或选自酒精、阿片制剂、甲基苯丙胺、苯环利定或可卡因的神经活性药物的滥用导致的失调。<img file="DDA0000719723870000021.GIF" wi="688" he="336" />
申请公布号 CN104812387A 申请公布日期 2015.07.29
申请号 CN201380060294.0 申请日期 2013.11.18
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 西蒙娜·M·切卡雷利;拉维·姚高希亚;罗兰·雅各布-勒特;赖纳·E·马丁;延斯-乌韦·彼得斯;于尔根·维希曼
分类号 A61K31/4375(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I 主分类号 A61K31/4375(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 贺卫国;柳春琦
主权项 通式I的化合物<img file="FDA0000719723850000011.GIF" wi="585" he="310" />其中R’是氢或低级烷基;R<sup>1</sup>是卤素,低级烷基,环烷基或氰基;或是苯基,所述苯基任选地被一至三个选自低级烷基,被卤素取代的低级烷基,低级烷氧基,被卤素取代的低级烷氧基,卤素,氰基,羟基,C(O)‑NH‑低级烷基,CH<sub>2</sub>‑C(O)‑NH‑低级烷基,CH<sub>2</sub>‑NH‑C(O)‑低级烷基,CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>,S(O)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,S(O)<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或杂环烷基基团的取代基取代;或是任选地被低级烷基取代的吡唑‑1,4或5‑基;或是任选地被一个或两个低级烷基基团取代的噻唑‑5‑基;或是任选地被低级烷基、低级烷氧基、卤素或N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>取代的吡啶2,3或4‑基;或是3,6‑二氢‑2H‑吡喃;或是苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯‑5‑基;或是2,3‑二氢苯并[b][1,4]二<img file="FDA0000719723850000012.GIF" wi="57" he="72" />烯‑6‑基;R<sup>2</sup>是氢,低级烷基或被烷氧基取代的低级烷基;R<sup>3</sup>是氢,低级烷基,被卤素取代的低级烷基,被羟基取代的低级烷基,NH‑S(O)<sub>2</sub>‑CH<sub>3</sub>,‑(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑O‑低级烷基或‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑S(O)<sub>2</sub>‑CH<sub>3</sub>;或是任选地被‑S(O)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或低级烷氧基取代的‑(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑苯基;或是任选地被低级烷基和=O取代的‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑杂环烷基;或是任选地被一个或两个低级烷基基团取代的‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑杂芳基;或是任选地被氰基取代的‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑环烷基;或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们连接的N原子一起形成选自吗啉,哌啶,1,1‑二氧代‑硫代吗啉或哌嗪的杂环,所述杂环可以被低级烷基或C(O)O‑低级烷基取代,或可以形成吡咯烷环,所述吡咯烷环任选地被羟基取代;R独立地来自n氢或低级烷基;n是0,1,2,3;m是2;或其药用酸加成盐、外消旋混合物或其相应对映异构体和/或光学异构体的用途,其用于治疗精神分裂症,强迫型人格障碍,抑郁症,双相型精神障碍,焦虑症,正常衰老,癫痫,视网膜变性,外伤性脑损伤,脊髓损伤,创伤后精神紧张性障碍,惊恐性障碍,帕金森病,痴呆,阿尔茨海默病,轻度认知损害,化疗引起的认知功能障碍(“化疗后大脑”),唐氏综合征,自闭症谱系障碍,听力损失,耳鸣,脊髓小脑性共济失调,肌萎缩侧索硬化,多发性硬化,亨廷顿病,中风,和由放射治疗、慢性应激、视神经病变或黄斑变性、或选自酒精、阿片制剂、甲基苯丙胺、苯环利定或可卡因的神经活性药物的滥用导致的失调。
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