二环苯衍生物取代的5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-A][1,4]苯并二氮杂*和6H-吡咯并[1,2-A][1,4]苯并二氮杂*新抗真菌剂

摘要

本发明涉及新的抗真菌剂式(I)的由二环苯衍生物取代的5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-a][1,4]苯并二氮杂䓬和6H-吡咯并[1,2-a][1,4]苯并二氮杂䓬，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷具有权利要求中定义的意义。根据本发明的化合物主要对皮真菌和全身性真菌感染具有活性。本发明进一步涉及这类新的化合物、含有作为活性成分的所述化合物的药用组合物的制备方法以及所述化合物作为药物的用途。

主权项

一种式(I)化合物其中R¹是氢、卤代、C_1‑4烷基或C_1‑4烷氧基；R²是氢或卤代；R³和R⁴是氢；或者R³和R⁴共同形成键；R⁵是氢或C_1‑4烷基氧基；R⁶和R⁷结合在一起形成具有下式的二价基团‑R⁶‑R⁷‑：其中二价基团‑R⁶‑R⁷‑在可能时可被选自以下的一个或多个取代基取代：卤代、C_1‑4烷基和氧代；Y¹表示O、NR^8a或S；Y^2a和Y^2b各自独立地表示O、NR^8b或S；R^8a表示氢或C_1‑4烷基；R^8b表示氢或C_1‑4烷基；m表示0、1或2；n表示2、3或4；s表示3、4或5；t表示1、2或3；r表示0或1；q表示0或1；条件是r和q中至少一个是1；或其药学上可接受的加成盐；条件是所述化合物不是4‑(1,3‑苯并间二氧杂环戊烯‑5‑基)‑5,6‑二氢‑4H‑吡咯并[1,2‑a][1,4]苯并二氮杂䓬或4‑(1,3‑苯并间二氧杂环戊烯‑5‑基)‑5,6‑二氢‑4H‑吡咯并[1,2‑a][1,4]苯并二氮杂䓬.HCl。