一种坦西莫司的制备方法

摘要

本发明属于坦西莫司的制备方法技术领域。本发明中坦西莫司的制备方法包括如下步骤：1）将2,2-二（羟甲基）丙酸、有机碱和氯硅烷加入有机溶剂中反应得化合物Ⅰ；2）将化合物Ⅰ和碱溶于有机溶剂中，加入2,4,6-三氯苯甲酰氯，反应后将反应液加入化合物A和4-（N，N-二甲氨基）吡啶的有机溶剂中，反应生成化合物B；3）化合物B与酸反应得坦西莫司。本发明的制备方法相对于现有技术，制备路线短、收率高，且操作简单、成本低廉，更适合工业化生产。

主权项

坦西莫司的制备方法，包括如下步骤：1)将2,2‑二(羟甲基)丙酸和有机碱依次加入有机溶剂中，然后在冰水浴条件下向反应液中加入叔丁基二甲基氯硅烷，升至室温反应得化合物Ⅰ‑1：2)将化合物Ⅰ‑1和碱溶于有机溶剂中加入2,4,6‑三氯苯甲酰氯，反应后将反应液加入含有雷帕霉素和4‑(N,N‑二甲氨基)吡啶的有机溶剂中，反应生成化合物B‑1：3)‑10℃～10℃下，化合物B‑1与酸反应1‑2小时得坦西莫司。