一种制备奈韦拉平及其中间体的方法

摘要

本发明的提供一种纯度高、收率高的安全有效的制备奈韦拉平及其中间体的方法。具体技术方案如下：将化合物（Ⅱ）2-氯-N-（2-氯-4-甲基-3-吡啶基）-3-吡啶酰胺，在有机溶剂存在下，以及碱存在下，经KI催化，与环丙胺回流反应得到化合物（Ⅲ）N-（2-氯-4-甲基-3-吡啶基）-2-（环丙基氨基）-3-吡啶羰酰胺。在化合物（Ⅱ）与环丙胺反应过程中，加入KI作为催化剂，加热回流反应得到化合物（Ⅲ），可以有效的避免苛刻的高温和高压反应条件，克服需要高压反应釜和高温带来的危险因素，是一种安全有效，操作方便的制备方法。

主权项

一种奈韦拉平中间体化合物（Ⅲ）N‑（2‑氯‑4‑甲基‑3‑吡啶基）‑2‑（环丙基氨基）‑3‑吡啶羰酰胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将化合物（Ⅱ）2‑氯‑N‑（2‑氯‑4‑甲基‑3‑吡啶基）‑3‑吡啶酰胺，在有机溶剂存在下，以及碱存在下，经KI催化，与环丙胺回流反应得到化合物（Ⅲ）N‑（2‑氯‑4‑甲基‑3‑吡啶基）‑2‑（环丙基氨基）‑3‑吡啶羰酰胺；化合物（Ⅰ）奈韦拉平及其两个中间体的结构式如下：