| 发明名称 | 一种头孢卡品侧链酸的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种头孢卡品侧链酸的制备方法，该方法以式(Ⅱ)所示D301型弱碱性离子交换树脂和金属氧化物作为复合催化剂，以二氯甲烷为溶剂，溴代乙酰乙酸乙酯、丙醛、硫脲和二碳酸二叔丁酯，在0～30℃条件下进行一锅法反应1～10小时，生成式(Ⅲ)所示的2-(2-叔丁氧羰氨基噻唑-4-基)2-戊烯酸乙酯，然后除去复合催化剂和溶剂，再水解制得式(Ⅰ)所示的头孢卡品侧链酸，所述金属氧化物为氧化镁、三氧化二铝或氧化钙中的一种，或任意两种的混合物，或三种的混合；式(Ⅱ)中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>各自独立为甲基或氢原子，n为聚合度。<img file="DDA0000694554010000011.GIF" wi="1636" he="1078" /> | ||
| 申请公布号 | CN104744399A | 申请公布日期 | 2015.07.01 |
| 申请号 | CN201510159463.7 | 申请日期 | 2015.04.07 |
| 申请人 | 浙江华方药业有限责任公司;裴文 | 发明人 | 顾士崇;裴文;孙会 |
| 分类号 | C07D277/48(2006.01)I | 主分类号 | C07D277/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人 | 杨嘉芳;徐关寿 |
| 主权项 | 一种头孢卡品侧链酸的制备方法，其特征在于该方法以式(Ⅱ)所示D301型弱碱性离子交换树脂和金属氧化物作为复合催化剂，以二氯甲烷为溶剂，溴代乙酰乙酸乙酯、丙醛、硫脲和二碳酸二叔丁酯在反应容器中于0～30℃条件下进行一锅法反应1～10小时，生成式(Ⅲ)所示的2‑(2‑叔丁氧羰氨基噻唑‑4‑基)2‑戊烯酸乙酯，然后除去复合催化剂和溶剂，再水解制得式(Ⅰ)所示的头孢卡品侧链酸，<img file="FDA0000694553990000011.GIF" wi="1636" he="1078" />所述金属氧化物为氧化镁、三氧化二铝或氧化钙中的一种，或任意两种的混合物，或三种的混合；所述式(Ⅱ)中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>各自独立为甲基或氢原子，n为聚合度。 | ||
| 地址 | 318020 浙江省台州市黄岩区江口经济开发区大闸路10号 | ||