发明名称 六氢茚并吡啶和八氢苯并喹啉的芳基-和杂芳基羰基衍生物
摘要 本发明涉及由式I定义的化合物<img file="DPA00001547213600011.GIF" wi="606" he="265" />其中变量R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和m如权利要求1所定义,其具有有用的药理活性。具体地,所述化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶(HSD)1的抑制剂,因此适用于治疗或预防可受该酶的抑制影响的疾病,例如代谢疾病,尤其是2型糖尿病、肥胖和血脂异常。
申请公布号 CN102666491B 申请公布日期 2015.06.24
申请号 CN201080050242.1 申请日期 2010.11.05
申请人 生命医药公司;贝林格尔·英格海姆国际有限公司 发明人 M·埃克哈特;S·彼得斯;H·纳尔;F·希默尔斯巴赫;庄凌航
分类号 C07D221/10(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I 主分类号 C07D221/10(2006.01)I
代理机构 北京市金杜律师事务所 11256 代理人 陈文平;徐志明
主权项 式I化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000663005450000011.GIF" wi="617" he="285" />其中R<sup>1</sup>选自:苯并咪唑‑5‑基、6‑甲基‑苯并咪唑‑5‑基和7‑甲基‑苯并咪唑‑5‑基;R<sup>2</sup>选自:氢和氰基;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>彼此独立地选自:氢和氟;m代表0或1;以及其中通式I的三环核心结构的脂族部分任选地被1或2个甲基取代。
地址 美国宾夕法尼亚州