| 发明名称 | 二马来酸阿法替尼的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及二马来酸阿法替尼的制备方法。具体而言，本发明涉及抗肿瘤药物阿法替尼二马来酸盐的制备方法，其包括如下步骤：6-氨基-7-氟-3,4-二氢喹唑啉-4-酮和(S)-3-羟基四氢呋喃发生取代反应后，经过还原、酰胺化、缩合、成盐制得如式（I）所示的二马来酸阿法替尼。该制备方法工艺简洁、经济和环保，适合工业化放大的要求。<img file="DDA0000438529280000011.GIF" wi="744" he="632" /> | ||
| 申请公布号 | CN104710413A | 申请公布日期 | 2015.06.17 |
| 申请号 | CN201310692113.8 | 申请日期 | 2013.12.16 |
| 申请人 | 江苏豪森药业股份有限公司;江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司 | 发明人 | 陈安丰;杨勇;张亮 |
| 分类号 | C07D405/12(2006.01)I;C07C57/145(2006.01)I;C07C51/41(2006.01)I | 主分类号 | C07D405/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人 | 程伟 |
| 主权项 | 一种制备如式（I）所示的阿法替尼的方法，所述方法以化合物（II）为起始原料，经取代、还原、酰胺化、缩合、成盐后得到目标产物，<img file="FDA0000438529250000011.GIF" wi="1681" he="2037" /> | ||
| 地址 | 222047 江苏省连云港市开发区第十工业小区 | ||