发明名称 氮杂吲哚类衍生物及其合成方法
摘要 本发明涉及一种氮杂吲哚类衍生物及其合成方法,具体的说是由氮杂吲哚类化合物通过傅克烷基化反应与不同类型的苄基醇作用选择性合成C-3位烷基化的氮杂吲哚类衍生物。此方法反应条件温和,反应活性高,生成的产物专一,产率高,后处理简便,精简了合成步骤,能通过一步反应得到氮杂吲哚类衍生物。其中7-氮杂吲哚类衍生物有很好的生理活性。
申请公布号 CN104710417A 申请公布日期 2015.06.17
申请号 CN201310680064.6 申请日期 2013.12.11
申请人 上海科州药物研发有限公司 发明人 田红旗;范伟;刘强
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 天津盛理知识产权代理有限公司 12209 代理人 赵瑶瑶
主权项 一种氮杂吲哚类衍生物的合成方法,其特征在于:反应条件如下:以下式所示的氮杂吲哚类化合物A与苄基醇通过反应合成氮杂吲哚类衍生物C,反应式如下:<img file="FDA0000435086580000011.GIF" wi="1675" he="419" />上述反应使用的催化剂选自三氟甲磺酸﹑三氟乙酸﹑三氟化硼乙醚或浓硫酸至少一种;催化剂当量为1‑20eq;溶剂任意选自二氯甲烷﹑1,2‑二氯乙烷﹑三氟乙酸﹑乙酸﹑氯仿﹑乙酸乙酯至少一种;苄基醇B当量为1‑10eq;氮杂吲哚类化合物A的反应浓度0.01‑10mol/L;反应温度任意选自‑78℃‑100℃;反应时间任意选自0.5h~24h,所述当量为该物质与氮杂吲哚类化合物A的摩尔比。
地址 200051 上海市张江高科技园区蔡伦路780号714室
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