坦度螺酮微孔渗透泵制剂

摘要

本发明提供了一种坦度螺酮微孔渗透泵制剂。该渗透泵制剂可以达到零级释放，达到24小时释药，可有效延长药物的作用时间，使患者减少每日服药次数，提高依从性。

主权项

坦度螺酮微孔渗透泵制剂，其特征在于：它是由片芯及其包衣膜组成的制剂： 片芯：由坦度螺酮或其盐、渗透压活性物质、阻滞剂、填充剂、溶解度调节剂、粘合剂和润滑剂制备而成；其中，渗透压活性物质为片芯总质量的15～40%、阻滞剂为片芯总质量的5～30%、填充剂为片芯总质量的20～50%、溶解度调节剂为片芯总质量的0～20%、粘合剂和润滑剂适量；优选地，坦度螺酮的盐包括盐酸盐、硫酸盐、酒石酸盐、草酸盐、富马酸盐、马来酸盐、枸橼酸盐或氨基酸盐；更优选为枸橼酸坦度螺酮； 所述渗透压活性物质选自糖类或/和盐类，所述糖类选自甘露醇、木糖醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、蔗糖中的一种或两种以上的混合物，盐类选自氯化钠、氯化钾、氯化钙、硫酸盐、磷酸盐中的一种或两种以上混合物； 溶解度调节剂选自酸性物质或/和环糊精类包合材料，所述酸性物质选自苹果酸、枸橼酸、乳酸、酒石酸、磷酸二氢钾、富马酸、琥珀酸、抗坏血酸、葡萄糖酸、谷氨酸、马来酸、扁桃酸中的一种或两种以上的混合物，所述环糊精类包合材料选自β‑环糊精或羟丙基‑β‑环糊精； 阻滞剂选自聚氧乙烯、羟丙甲基纤维素、卡波姆、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素、聚维酮中的一种或两种以上的混合物； 填充剂包括海藻酸钠、微晶纤维素、琼脂粉、淀粉、乳糖、蔗糖、糊精、预胶化淀粉、阿拉伯胶、瓜儿豆胶、海藻酸丙二醇酯、羧甲基纤维素中的一种或两种以上的混合物； 包衣膜由成膜材料、致孔剂、增塑剂组成，其中，致孔剂用量为成膜材料质量的3～20%、增塑剂用量为成膜材料质量的10～40%； 所述成膜材料选自醋酸纤维素、乙基纤维素、羟丙甲纤维素中的一种或两种以上的混合物； 致孔剂选自聚乙二醇类、聚乙烯醇类、甘油、丙二醇、水溶性无机盐、糖类中的一种或两种以上的混合物； 增塑剂选自邻苯二甲酸酯类、癸二酸二丁酯、柠檬酸三丁酯、柠檬酸三乙酯、乙酰基柠檬酸三乙酯、蓖麻油、邻苯二甲酸乙酸乙烯酯、聚乙二醇类、聚苯乙烯、甘油酯、聚乙烯醇、聚羧乙烯中的一种或两种以上的混合物。