一种盐酸氟哌噻吨的制备方法

摘要

本发明提供了一种盐酸氟哌噻吨的制备方法，该方法将10-羟基-10-(3-二甲氨基丙基)-2-三氟甲基噻吨与氯化亚砜或者乙酸酐反应脱水制备高含量Z型10-[3-(EZ)-二甲氨基丙基]-2-三氟甲基噻吨，然后通过与N-羟乙基哌嗪反应，以制备氟哌噻吨碱基，最后将氟哌噻吨碱基通入足量氯化氢气体制备高含量Z型盐酸氟哌噻吨。该方法具有步骤少、操作简单、收率高、产品纯度高，并且没有使用到剧毒物质污染环境。采用本发明方法制备的盐酸氟哌噻吨中Z型盐酸氟哌噻吨含量为42％～52％，符合欧洲药典收载的盐酸氟哌噻吨的质量标准规定。

主权项

一种盐酸氟哌噻吨的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：(1)将10‑羟基‑10‑(3‑二甲氨基丙基)‑2‑三氟甲基噻吨与氯化亚砜和乙酸酐中的至少一种在有机溶剂中进行脱水反应，得到10‑[3‑(EZ)‑二甲氨基丙基]‑2‑三氟甲基噻吨；(2)将步骤(1)中得到的10‑[3‑(EZ)‑二甲氨基丙基]‑2‑三氟甲基噻吨与N‑羟乙基哌嗪反应，得到氟哌噻吨碱基；(3)将步骤(2)中得到的氟哌噻吨碱基溶于有机溶剂后，通入氯化氢气体，得到盐酸氟哌噻吨。