| 发明名称 | 吡咯并苯并二氮杂卓 | ||
| 摘要 | 发现具有基于(1-甲基-1H-吡咯-3-基)苯基的氨基残基的吡咯并苯并二氮杂<img file="DDA0000648270450000011.GIF" wi="60" he="81" />(PBD)是具有改善的细胞毒性和DNA结合性能的高度有效的化合物。<img file="DDA0000648270450000012.GIF" wi="930" he="1256" /> | ||
| 申请公布号 | CN104684914A | 申请公布日期 | 2015.06.03 |
| 申请号 | CN201380035167.5 | 申请日期 | 2013.04.30 |
| 申请人 | 斯皮罗根有限公司;UCL商业有限公司 | 发明人 | 菲利普·威尔逊·霍华德;戴维·瑟斯顿;洪达克·米拉祖尔·拉赫曼 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人 | 余刚;张英 |
| 主权项 | 一种式I的化合物：<img file="FDA0000648270420000011.GIF" wi="1121" he="363" />或其盐或溶剂化物，其中：虚线双键表示在C2和C3之间存在单键或双键；R<sup>2</sup>选自‑H、‑OH、＝O、＝CH<sub>2</sub>、‑CN、‑R、OR、卤基、二卤基、＝CHR、＝CHRR’、‑O‑SO<sub>2</sub>‑R、CO<sub>2</sub>R和COR；R<sup>7</sup>选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH<sub>2</sub>、NHR、NRR’、硝基、Me<sub>3</sub>Sn和卤基；其中R和R’独立地选自可选取代的C<sub>1‑7</sub>烷基、C<sub>3‑20</sub>杂环基和C<sub>5‑20</sub>芳基；R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>一起形成双键，或分别选自H和QR<sup>Q</sup>，其中Q选自O、S和NH以及R<sup>Q</sup>是H或C<sub>1‑7</sub>烷基或H和SO<sub>x</sub>M，其中x是2或3，以及M是单价药用阳离子；A是：<img file="FDA0000648270420000012.GIF" wi="1089" he="400" />或<img file="FDA0000648270420000021.GIF" wi="1166" he="315" />其中X和Y选自：CH和NMe；COH和NMe；CH和S；N和NMe；N和S；B是单键或：<img file="FDA0000648270420000022.GIF" wi="625" he="230" />其中X和Y是如上述所定义；以及R<sup>1</sup>是C<sub>1‑4</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 瑞士圣莱基尔谢萨斯 | ||