发明名称 Bitopertin的新合成方法及其中间体
摘要 本发明公开了一种Bitopertin的新合成方法及其中间体,本发明中提供的合成Bitopertin的方法以5-甲磺酰基-2-[(1S)-2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基]苯甲酸为原料,通过氯代、酰化、脱保护、缩合和重结晶连续多步操作得到Bitopertin,各步中间体不需要进一步纯化,其总收率可达80%以上。
申请公布号 CN104628679A 申请公布日期 2015.05.20
申请号 CN201310554453.4 申请日期 2013.11.08
申请人 江苏恩华药业股份有限公司 发明人 杨相平;张桂森;朱永超;王淑华;曹旭东
分类号 C07D295/192(2006.01)I;C07D295/205(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I 主分类号 C07D295/192(2006.01)I
代理机构 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人 徐冬涛;吕鹏涛
主权项 一种结构如式(II)所示的化合物或其盐,<img file="FDA0000411043550000011.GIF" wi="555" he="488" />
地址 221007 江苏省徐州市中山北路289号