发明名称 3,4-二取代的1H-吡唑和4,5-二取代的噻唑的SYK抑制剂
摘要 本发明涉及新的式(I)的化合物的用途,其中所有变量取代基如本申请所定义,所述式(I)的化合物为SYK抑制剂且用于治疗自身免疫性和炎性疾病。<img file="DDA0000671658930000011.GIF" wi="298" he="384" />
申请公布号 CN104640850A 申请公布日期 2015.05.20
申请号 CN201380042831.9 申请日期 2013.10.23
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 N.巴吉拉斯;R.多米尼克;J.肯尼迪-史密斯;M.C.卢卡斯;F.帕迪拉
分类号 C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人 封新琴
主权项 式I的化合物,或其药用盐<img file="FDA0000671658910000011.GIF" wi="316" he="384" />其中:R<sup>1</sup>为H、C(=O)OR<sup>1’</sup>、NHC(=O)(CR<sup>1”</sup><sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>1’</sup>、C(=O)NH(CR<sup>1”</sup><sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>1’</sup>或NHR<sup>1’</sup>;R<sup>1’</sup>为低级烷基、环烷基、杂环烷基、低级烷基杂环烷基、O(=O)R<sup>1”</sup>、OH或杂芳基;每个R<sup>1”</sup>独立为H或低级烷基;n为0、1或2;R<sup>2</sup>为单环或二环的不饱和或部分饱和的杂芳基,其任选被一个或多个R<sup>2’</sup>取代;每个R<sup>2’</sup>独立为低级烷基、低级烷氧基或苯基;X<sup>1</sup>为NH或CH;且X<sup>2</sup>为CH或S。
地址 瑞士巴塞尔